Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2655
2009.01.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.04.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2670
2008.06.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03719766.2
2003.04.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1499316
2008.03.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 373731 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SCHERING CORPORATION | 2000 Galloping Hill Road , Kenilworth, New Jersey 07033-0530 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZENG, Qingbei | 509 Cider Road Edison, NJ 08820 , US |
| ASLANIAN, Robert, G. | 144 Philip Drive Rockaway, NJ 07866 , US |
| BERLIN, Michael, Y. | 14 Hendrick Road Flemington, NJ 08822 , US |
| BOYCE, Christopher, W. | 71 Bonnell Street Flemington, NJ 08822 , US |
| CAO, Jianhua | 252 West Locust Avenue Edison, NJ 08820 , US |
| KOZLOWSKI, Joseph, A. | P. O. Box 7391 Princeton, NJ 08543 , US |
| MANGIARACINA, Pietro | 4 Montclair Avenue Monsey, NY 10952 , US |
| MC CORMICK, Kevin, D. | 15 Brookfield Road Basking Ridge, NJ 07920 , US |
| MUTAHI, Mwangi, W. | 1594 Outspan Road Nyeri , KE |
| ROSENBLUM, Stuart, B. | 16 Steven Terrace West Orange, NJ 07052 , US |
| SHIH, Neng-Yang | 1 Maple Drive North Caldwell, NJ 07006 , US |
| SOLOMON, Daniel, M. | 9 Marshall Drive Edison, NJ 08817 , US |
| TOM, Wing, C. | 133 Cedar Grove Parkway Cedar Grove, NJ 07009 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E (1-4 PIPERIDINIL)BENZAMIDAZOLIT I VLEFSHEM SI KUNDERSHTUES TE HISTAMINE H3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberje e perfaqesuar nga formula strukturore: ose nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike apo solvat i saj, ne te cilen Z eshte nje lidhje , C1-C6 alkilen, C1-C6 alkenilen, -C(O)-, -CH(CN)-, -SO2-, ose -CH2C(O)NR4-; R1 eshte Q eshte -N(R8)-, -S- ose -O-; k eshte 0, 1, 2, 3, ose 4; k1 eshte 0, 1, 2, ose 3; k2 eshte 0, 1, ose 2; R eshte H, C1-C6 aklil, halo(C1-C6)alkyl-, C1-C6 alkoksi, (C1-C6) alkoksi-, (C1-C6)alkyl-, (C1-C6)-alkoksi-(C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkoksi-(C1-C6)alkyl-SO0-2, R32-aril(C1-C6)alkoksi-, R32-aril(C1-C6)alkyl-, R32-aril, R32-ariloksi, R32-heteroaril, (C3-C6)cikloalkil, (C3-C6)cikloalkil-(C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil-(C1-C6)alkoksi, (C3-C6)cikloalkil-oksi-, R37-heterocikloalkil, R37-heterocikloalkil-oksi, R37-heterocikloalkil-(C1-C6)alkoksi, N(R30)(R31)-(C1-C6)alkil-, -N(R30)(R31), -NH-(C1-C6)alkil-O-(C1-C6)alkil, -NHC(O)NH(R29); R29-S(O)0-2; halo(C1-C6)alkil-S(O)0-2-, N(R30)(R31)-(C1-C6)alkil-S(O)0-2- ose benzoil; R8 eshte H, C1-C6 alkil, halo(C1-C6)alkil-, (C1-C6)alkoksi-(C1-C6)alkil-, R32-aril(C1-C6)alkil-, R32-aril, R32-heteroaril, (C3-C6)cikloalkil, (C3-C6)cikloalkil-(C1-C6)alkil, R37-heterocikloalkil, N(R30)R31)-(C1-C6)alkil-, R29-S(O)2-, halo(C1-C6)alkil-S(O)2-, R29-S(O)0-1-(C2-C6)alkil-, halo(C1-C6)alkil-S(O)0-1-(C2-C6)alkil; R2 eshte nje unaze heteroarile me 6- perberes, qe ka 1 ose 2 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga N ose N-O, me atomet e karbonit qe mbeten ne unaze; nje unaze heteroarile prej 5-perberesish, qe ka 1, 2, 3, ose 4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga N, O, ose S, me atomet e karbonit qe mbeten ne unaze; R32-kuinolil; heterocikloalkil; (C3-C6)cikloalkil; C1-C6 alkil; hidrogjen; tianaftenil; ne te cilen, unaza heteroarile ne fjale, prej 6-perberesish, ose unaza heteroarile ne fjale prej 5- perberesish, ne menyre opsionale, eshte zevendesuar nga R6; R3 eshte H, halogjen, C1-C6 alkil, -OH, (C1-C6) alkoksi ose -NHSO2-(C1-C6)alkil; R4 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga hidrogjeni, C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil, (C3-C6)cikloalkil(C1-C6)alkil, R33-aril, R33-aril(C1-C6)alkil, dhe R32-heteroaril; R5 eshte hidrogjen, C1-C6 alkil, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2, (C1-C6)alkil-SO2-, ose (C1-C6)alkil-SO2-NH-; ose R4 dhe R5, se bashku me nitrogjenin, te i cili ato bashkohen (atashohen), formojne nje unaze azetidinili, pirrolidinili, piperidinili, piperizinili ose morfolinili; R6 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur, nga grupi qe perbehet nga -OH, halogjen, C1-C6 alkil-, C1-C6alkoksi, C1-C6 alkiltio, -CF3, -NR4R5, -CH2-NR4R5, -NHSO2R22, -N(SO2R22)2, fenili, R33-fenil, NO2, -CO)2R4, -CON(R4)2, R7 eshte -N(R29)-, -O- ose -S(O)0-2; R13 perzgjidhet, ne menyre te pavarur, nga grupi qe perbehet nga C1-C6 alkil, hidroksil, C1-C6 alkoksi, ose fluor, i garantuar qe, kur R13 eshte hidroksi ose fluor, atehere R13 nuk lidhet me nje karbon te afert me nje nitrogjen; ose dy zevendesuesa R13 formojne nje ure alkile C1 deri ne C2, nga nje unaze karboni tek nje unaze tjeter karboni jo-e afert.; ose R13 eshte =O; R20 perzgjidhet, ne menyre te pavarur, nga nje grup qe perbehet nga hidrogjen, C1-C6 alkil, ose aril, ne te cilin, grupi aril ne fjale, ne menyre opsionale zevendesohet me 1 deri ne 3 grupe, te perzgjedhur ne menyre opsionale nga halogjen, -CF3, -OCF3, hidroksil, ose metoksi; ose kur dy grupet R20 jane te pranishem, grupet ne fjale R20, te mara se bashku me nitrogjenin ne te cilin ato lidhen, mund te formojne nje unaze heterociklike prej 5- perberesish; R22 eshte C1-C6 alkil, R34-aril, ose heterocikloalkil; R24 eshte H, C1-C6 alkil, -SO2R22 ose R34-aril; R25 eshte perzgjedhur, ne menyre te pavarur, nga grupi qe perbehet nga C1-C6 alkil, halogjen, -CN, -NO2, -CF3, -OH, (C1-C6) alkil-C(O)-, aril-C(O)-, -C(O)OR29, -N(R4)(R5), N(R4)(R5)-C(O)-, N(R4)(R5)-S(O)1-2, R22-S(O)0-2-, halo-(C1-C6)alkil- ose halo-(C1-C6) alkoksi-(C1-C6) alkil-; R29 eshte H, C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil, R35-aril(C1-C6)alkil-; R30 eshte H, C1-C6 alkil, R35-aril(C1-C6) alkil-; R31 eshte H, C1-C6 alkil, R35-aril(C1-C6) alkil-, R35 -heteroaril, (C1-C6) alkil-C(O)-, R35-aril-C(O)-, N(R4)(R5)-C(O)-, (C1-C6) alkil-S(O)2- ose R35-aril-S(O)2-; ose R30 dhe R31 se bashku, jane -(CH2)4-5, -(CH2)-O-CH2)2- ose -(CH2)2-N(R38)-(CH2)2- dhe, me nitrogjenin ne te cilin ato jane bashkuar, formojne nje unaze; R32 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga H, -OH, halogjen, C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, R35-aril-O-, -SR22, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NR39R40, fenil, R33-fenil, NO2, -CO2R39, -CON(R39)2, -S(O)2R20)2, -N(R24)S(O)2R22, -CN, hidroksi-(C1-C6) alkil-, -OCH2CH2OR22, dhe R35-aril (C1-C6) alkil-O, ose dy grupet R32, ne atomet e aferta te karbonit, formojne nje grup -OCH2O- ose -O(CH2)2O-; R33 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga, C1-C6alkil, halogjen, -CN, -NO2, - CF3, -OCF3, -OCHF2 dhe -O(C1-C6) alkil; R34 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga, H, halogjen, - CF3, -OCF3, -OH dhe -OCH3; R35 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga, H, halo, C1-C6 alkil, alkoksi, C1-C6 alkoksi, fenoksi, - CF3, -N(R36)2, -COOR20 dhe -NO2; R36 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga, dhe C1-C6 alkil; R37 eshte 1 deri ne 3 zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga, H, halo, C1-C6 alkil, hidroksi, alkoksi, C1-C6 alkoksi, fenoksi, - CF3, -N(R36)2, -COOR20 , -C(O)N(R29)2 dhe -NO2, ose R37 eshte nje nga dy grupet =O; R38 eshte H, C1-C6 alkil, R35-aril, R35 aril(C1-C6)alkil-, (C1-C6)alkil-SO2 ose halo(C1-C6)alkil-SO2; R39 perzgjidhet ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga hidrogjen, C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil, (C3-C6)cikloalkil(C1-C6)alkil, R33-aril, R33-aril(C1-C6)alkil, dhe R32-heteroaril; dhe R40 eshte hidrogjen, C1-C6 alkil, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2, (C1-C6)alkil-SO2-, ose (C1-C6)alkil-SO2-NH-; ose R39 dhe R40, se bashku me azotin (nitrogjenin), ne te cilin bashkohen, formojne nje unaze azetidinili, pirrolidinili, piperidinili, piperazinili, ose morfilinili; arili perfaqeson nje grup karbociklkil, qe permban nga 6 deri ne 14 atome karboni dhe qe ka te pakten nje unaze aromatike; heteroarili perfaqeson nje grup ciklik, qe ka 1 deri ne 4 heteroatome, te perzgjedhur nga O, S dhe N, heteroatomi ne fjale, nderpret nje strukture unaze karboksilike dhe ka nje numer te mjaftueshem 5 te elektroneve pi (?) te delokalizuara, per ti dhene karakter aromatik , grupi heterociklik aromatic permban 2 deri ne 14 atome karboni; dhe heterocikloalkili perfaqeason nje grup te perzgjedhur nga 2-tetrahidrofuranil, 3-tetrahidrofuranil, 2-tetrahidrotienil, 3-ytetrahidrotienil, 2-piperidinil, 3-piperidinil, 4-piperidinil, 2-pirrolidinil, 3-pirrolidinil, 2-peperazinil, 3-piperazinil, 2-dioksanuil, 4-dioksanil, 1,3-oksolanil, 1,3,5-tritianuil, sulfide pentametilen, perhidroizokuinolinil, dekahidrokuinolinil, trimetilen oksid, azetidinil, 1-azacikloheptanil, 1,3-ditianil, 1,3,5-trioksanil, morfolinil, tiomorfolinil, 1,4-tioksanil, 1,3,5-hekzahidrotriazini;l, tiazolidinil dhe tetrahidropiranil. |
| 2 | Nje komponim i pretendimit 1, ne te cilin R3 eshte hidrogjen ose fluor, dhe b eshte 0. |
| 3 | Nje komponim i pretendimit 2, net e cilin X eshte nje lidhje. |
| 4 | Nje komponim i pretendimit 3, ne te cilin Y eshte -C(O)-. |
| 5 | Nje komponim i pretendimit 4, ne te cilin Z eshte eshte C1-C3 alkil, i drejte ose i degezuar. |
| 6 | Nje komponim i pretendimit 5, ne te cilin R2 eshte nje unaze heteroarile prej 5- perberesish, e zevendesuar ne menyre opsionale me nje zevendesues R6. |
| 7 | Nje komponim i pretendimit 6, ne te cilin R2 eshte pirimidinil, R6-pirimidinil, piridil, ose piridazinil dhe R6 eshte -NH2. |
| 8 | Nje komponim i pretendimit 7, ne te cilin R2 eshte |
| 9 | nje komponim i pretendimit 1, ne te cilin R1 eshte |
| 10 | Nje komponim i pretendimit 10, ne te cilin R eshte -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, -CH2CH3, -SCH3, -SCH3, -SCH2CH3, piridil, piridiminil, p[irazinil, furanil, oksazolil ose R32-fenil. |
| 11 | Nje komponim i pretendimit 10, ne te cilin R eshte -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, -CH2CH3, -SCH3, -SCH3, -SCH2CH3, piridil, piridiminil, p[irazinil, furanil, oksazolil ose R32-fenil. |
| 12 | Nje komponim i pretendimit 11, ne te cilin R2 eshte |
| 13 | Nje komponim i pretendimit 1, i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga |
| 14 | Nje komponim qe ka strukturen: ose nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose solvate i tij. |
| 15 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje sasi efektive te nje komponimi te pretendimit 1 ose pretendimit 14 dhe nje mbartes efektiv farmaceutik. |
| 16 | Perdorimi i nje komponimi te pretendimit 1 ose pretendimit 14, per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e alergjise, reaksioneve alergjike te shkaktuara gjate udhetimeve ajrore, kongjestionit (inflamacionit), hypotensionit (renies se tensionit), semundjeve kardiovaskulare, semundjeve te aparatit gastro-intestinal, shtimit ose pakesismit te peristaltikes (levizshmerise) te aparatit gastro-intestinal, obezitetit (mbipeshes), crregullimeve te gjumit, crregullimeve te sistemit nervor qendror, deficitit te vemendjes dhe crregullimit te hiperaktiviteteit, hipo ose hiperaktivitetit te sistemit nervor qendror, semundjes se Alzeimerit, skizofrenise, ose migrenes. |
| 17 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje sasi efektive te nje komponimi te pretendimit 1, ose pretendimit 14, dhe nje sasi efektive te nje kundershtuesi te receptorit H1, dhe nje mbartes farmaceutik efektiv. |
| 18 | Perdorimi i pretendimit 16, ne te cilin medikamenti eshte per tu perdorur ne kombinim me nje kundershtues te receptorit te H1. |
| 19 | Perdorimi i pretendimit 18, ne te cilin medikamenti eshte per trajtimin e alergjise, reaksioneve alergjike te shkaktuara gjate udhetimeve ajrore, dhe kongjestionit (inflamacionit). |
| 20 | Nje perberje farmaceutike e pretendimit 17 ose perdorimi i pretendimit 18, ne te cilin kundershtari i receptorit te H1 ne fjale, perzgjidhet nga: astemizoli, azetadina, akrivastina, bromfeniramina, cetirizina, klorfeniramina, klemastina, ciklizina, karebastina, ciproheptadina, karbinoksamina, deskarboetoksiloratadina, diphenhidramina, doksilamina, dimetindeni, ebastina, epinastina, efletirizina, feksofenadina, hidroksizina, ketolifeni, loratadina, levokabastina, meklizina, mizolastina, mekuitazina, mianserina, noberastina, norastemizoli, pikumasti, pirilamina, prometazina, terfenadina, tripelenamina, temtastina, trimeprazina, ose triprolidina. |
| 21 | Perberja farmaceutike e pretendimit 17 ose perdorimi i pretendimit 18, ne te cilin kundershtatri i receptorit te H1 eshte toratadina ose deskarboetoksiloratadina. |