REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2721 2009.04.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.12.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2665 2008.06.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2024.05.31
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04817576.4 2004.12.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1697345 2008.03.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 3104810
US 567182
EP 4105312
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Sciences Ireland UC East Village , Eastgate, Little Island, County Cork
(72) Shpikës
Emri Adresa
BONFANTI, Jean-François 11 Impasse des Lauriers F-27430 Andé , FR
ANDRIES, Koenraad, Jozef, Lodewijk Oosteneinde 9 B-2340 Beerse , BE
FORTIN, Jérôme, Michel, Claude 22, rue des acacias F-27460 Igoville , FR
MULLER, Philippe 17 Route d'Herqueville F-27430 Andé , FR
DOUBLET, Frédéric, Marc, Maurice 1646, Route de Neufchatel F-76230 Isneauville , FR
MEYER, Christophe 428 rue de Gouy F-76520 Les Authieux s/l Port St Ouen , FR
WILLEBRORDS, Rudy, Edmond Vaartstraat 70 B-2330 Merksplas , BE
GEVERS, Tom, Valerius, Josepha Burgemeester Bossaertlaan 17 B-2350 Vosselaar , BE
TIMMERMAN, Philip, Maria, Martha, Bern Vijversstraat 211 B-3550 Hasselt , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
BENZIMIDAZOLE, PERBERES TE MORFOLINILIT, SI PENGUESA TE REPLIKIMIT TE VIRUSIT RESPIRATOR SINCITIAL;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim qe ka formulen nje N-oksid, kripe shtese, amine kuaternare, kompleks metali, ose nje forme izomerike stereokimike e tyre; ne te cilen G eshte nje lidhje direkte ose C1-10 alkanedil, ne menyre opsionale, i zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre individule, nga grupi i zevendesuesve qe perfshin hidroksi, C1-6 alkiloksi, Ar1C1-6 alkiloksi, C1-6 tioalkil, Ar1C1-6 tioalkil, HO-(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 alkiloksi(-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6 alkiloksi(CH2-CH2-O)n; R1 eshte Ar1 ose nje heterocikel biciklik ose monociklik, qe eshte perzgjedhur nga piperidinili, piperazinili, piridili, pirazinili, piridazinili, pirimidinii, furanili, tetrahidrofuranili, tienili, pirolili, tiazolili, oksazolili, imidazolili, izotiazolili, pirazolili, izoksazolili, oksadiazolili, kuinolinili, kuinoksalinili, benzofuranili, benzotienili, benzimidazolili, benzoksazolili, benztiazolili, piridopiridili, naftiridinili, 1 H-imidazol [4, 5-bipiridinil, 3H- imidazol [4, 5-b] piridinil, imidazo[1, 2-a]-piridinil, 2, 3-dihidro-1, 4-dioksino[2, 3-b] piridil ose nje radikal me formule ne te cilen, sejcili nga heterociklet biciklike ose monociklike, ne menyre opsionale mund te zevendesohet me 1, ose kur eshte e mundur, me me shume, te tilla si 2, 3, 4, ose 5, zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre individuale nga nje grup zevendesuesish qe perbehet nga halo, hidroksi, amin, cian, karboksil, C1-6 alkil, C1-6 alkiloksi, C1-6 tioaklil, C1-6 alkiloksiC1-6 alkil, Ar1, Ar1C1-6 alkil, Ar1C1-6 alkoksi, hidroksiC1-6 alkil, mono-ose di(C1-6 alkil) aminoC1-6 alkil, polihaloC1-6 alkil, C1-6 alkilkarbonilamin, C1-6alkil-SO2-NR5c-, Ar1-SO2-NR5c-, C1-6 alkiloksikarbonil, -C(=O)-NR5cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, halo(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 alkiloksi(CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6alkiloksi(-CH2-CH2-O)n-, dhe mono-ose di(C1-6 alkil)amino(-CH2-CH2-O)n-; sejcila n, ne menyre te pavarur, eshte 1, 2, 3 ose 4; sejcila m, ne menyre te pavarur eshte 1 ose 2; sejcila p, ne menyre te pavarur eshte 1, ose 2; sejcila t, ne menyre te pavarur eshte 0, 1, ose 2; Q eshte R7, pirolidinil i zevendesuar me R7, piperidinil i zevendesuar me R7, ose homopiperidinil i zevendesuar me R7 ne te cilen, R7 eshte C1-6 alkil i zevendesuar me nje heterocikel ose R7 eshte C1-6 alkil i zevendesuar me te dyja, me nje radikal -OR8 dhe nje heterocikel, ne te cilin heterocikli ne fjale eshte perzgjedhur nga nje grup qe perbehet nga oksazolidine, tiazolidine, 1-oksotiazolidine, 1, 1-dioksotiazolidine, morfolinil, tiomorfolinil, 1-okso-tiomorfolinil, 1, 1-dioksotiomorfolinil, hekzahidrooksazepine, hekzahidrotiazepine, 1-okso-hekzahidrotiazepine, 1, 1-dioksohekzahidrotiazepine; ne te cilet, sejcili nga heterocikli ne fjale, ne menyre opsionale, mund te jete zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga C1-6 alkil, hidroksiC1-6 alkil, aminokarbonilC1-6 alkil, hidroksi, karboksil, C1-4 alkiloksikarbonil, aminokarbonil, mono- ose di(C1-4 alkil) aminokarbonil, C1-4 alkilkarbonil amin, aminosulfonil dhe mono- ose di(C1-4 alkil) aminosulfonil; R8 eshte hidrogjen, C1-6 alkil ose Ar1C1-6 alkil; nje nga R2a dhe R3a perzgjidhet nga halo, opsionalisht mono- ose C1-6 alkil shumfish i zevendesuar, opsionalisht mono- ose C2-6 alkenil i shume-here-zevendesuar, nitro, hidroksi, Ar2, N(R48R4b), N(R48Rab) sulfonil, N(R48R4b) karbonil, C1-6 alkiloksi, Ar2oksi, Ar2C1-6 alkiloksikarbonil, ose -C(=Z)Ar2; dhe tjetri nga R2a dhe R3a eshte hidrogjen; ne te cilet - =Z eshte =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1-6 alkil, =N-OH ose =N-O-C1-6 alkil; dhe - zevendesuesat opsionale tek C1-6 alkil dhe C2-6 alkenil, mund te jene te njejte ose mund te jene te ndryshem, te aferm me njeri tjetrin, dhe sejcili, ne menyre te pavarur, jane perzgjedhur nga nje grup i zevendesuesve, qe perbehet nga hidroksi, cian, halo, nitro, N(R4aR4b) sulfonil, Het, Ar2, C1-6 alkiloksi, C1-6alkil-S-(=O)t, Ar2oksi, Ar2-S(=O):, Ar2C1-6 alkoksi, Ar2C1-6 alkil-S(=O)t Het-oksi, Het-S(=O)t, HetC1-6 alkiloksi, HetC1-6 alkil-S(=O)t, karboksil, C1-6 alkiloksikarbonil dhe -C(=Z)Ar2; ne rastin kur R2a eshte e ndryshme nga hidrogjen, pastaj R2b eshte hidrogjen, C1-6 alkil ose halogjen dhe R3h eshte hidrogjen; ne rastin kur R3a eshte e ndryshme nga hidrogjen, pastaj R3b eshte hidrogjen, C1-6 alkil ose halogjen dhe R2b eshte hidrogjen; R4a dhe R4b mund te jene te njejte ose te ndryshem, te afert me njeri tjetrin, dhe, sejcili ne menyre te pavarur, eshte perzgjedhur nga grupi i zevendesuesve qe perbehet nga hidrogjeni, C1-6 alkil, Ar2C1-6 alkil, (Ar2)(hidroksi)C1-6 alkil, Het-C1-6 alkil, hidroksiC1-6 alkil, mono- dhe di-(C1-6 alkoksi)C1-6 alkil, (hidroksiC1-6 alkil)oksiC1-6 alkil, Ar1C1-6 alkiloksi-C1-6 alkil, dihidroksiC1-6 alkil, (C1-6 alkiloksi)(hidroksi)C1-6 alkil, (Ar1C1-6 alkiloksi)(hidroksi)C1-6 alkil, Ar1oksi-C1-6 alkil, (Ar1oksi)(hidroksi)-C1-6 alkil, aminoC1-6 alkil, mono- dhe di(C1-6 alkil)aminoC1-6 alkil, karboksilC1-6 alkil, C1-6alkiloksikarbonilC1-6 alkil, aminokarbonilC1-6 alkil, mono- dhe di(C1-6 alkil)aminokarbonilC1-6 alkil, C1-6 alkilkarbonilC1-6 alkil, (C1-4 alkiloksi)2P(=-O)-C16a alkil, (C1-4 alkiloksi)2P(=O)-O-C alkil, aminosulfonil-C1-6 alkil, mono- dhe di(C1-6 alkil)aminosulfonil-C1-6 alkil, C1-6 alkilkarbonil, Ar2karbonil, Het-karbonil, Ar2C1-6 alkilkarbonil, Het-C1-6 alkilkarbonil, C1-6 alkilsulfonil, aminosulfonil, mono- dhe di(C1-6 alkil) aminosulfonil, Ar2sulfonil, Ar2C1-6alkilsulfonil, Ar2, Het, Het-sulfonil, Het-C1-6 alkilsulfonil; R5 eshte hidrogjen ose C1-6 alkil; R5a dhe R5b mund te jene te afert me njeri tjetrin, te njejte ose te ndryshem, dhe sejcili ne menyre te pavarur, eshte hidrogjen, ose C1-6 alkil; ose R5a dhe R5b, te marre se bashku, mund te formojne nje radikal bivalent me formulen -(CH2)5- ne te cilen s eshte 4 ose 5; R5c dhe R5d, mund te jene te njejte ose te ndryshem, te afert me njeri tjetrin, dhe sejcili ne menyre te pavarur, eshte hidrogjen ose C1-6 alkil; ose R5c dhe R5d te marra se bashku, mund te formojne nje radikal bivalent me formulen -(CH2)s- ne te cilen s eshte 4 ose 5; Ar1 eshte fenil ose fenil i zevendesuar me 1 ose me shume , te tille si 2, 3, ose 4 zevendesuesa, te perzgjedhur nga halo, hidroksi, C1-6 alkil, hidroksiC1-6 alkil, polihaloC1-6 alkil, dhe C1-6 alkiloksi; Ar2 eshte fenil, fenil i perforcuar me C5-7 cikloalkil, ose fenil i zevendesuar me 1 ose me shume , te tille si 2, 3, 4, ose 5 zevendesuesa, te perzgjedhur nga halo, ciano, C1-6 alkil, Het-C1-6alkil, Ar1-C1-6 alkil, cianoC1-6 alkil, C2-6alkenil, cianoC2-6alkenil, R6b-O-C3-6 alkinil, C2-6alkinil, cianoC2-6alkinil, R6b-O-C3-6alkinil, Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-, R6c-SO2-, R6b-O-C1-6alkil-SO2-, -N(R6aR6b), polihalo-C1-6alkil, polihaloC1-6alkiloksi, polihaloC1-6alkiltio, R6c-C(=O)-, N(R6aR6b)-C(=O)-, R6b-O-C1-10 alkil, R6b-S-C1-6alkil, R6c-S(=O)2-C1-6alkil, N(R6aR6b)-C1-6alkil, R6c-C(=O)-C1-6alkil, R6b-O-C(=O)-C1-6alkil, N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6alkil, R6c-C(=O)-NR6b-, R6c-C(=O)-O-, R6c-C(=O)-NR6b-C1-6alkil, R6c-C-(=O)-O-C1-6alkil, N(R6aR6b)-C(=O)2-, H2N-C(=NH)-; R68 eshte hidrogjen, C1-6alkil, AR1, Ar1C1-6alkil, C1-6alkilkarbonil, Ar1karbonil, Ar1C1-6alkilkarbonil, C1-6alkilsuolfonil, Ar1sulfonil, Ar1C1-6alkilsulfonil, C1-6alkiloksic1-6alkil, aminoC1-6alkil, mono- ose di(C1-6alkil) aminoC1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, (karboksil)-C1-6alkil, (C1-6alkiloksikarbonil)-C1-6alkil, aminokarbonilC1-6alkil, mono- ose di(C1-6alkil)aminokarbonilC1-6alkil, mono- dhe di(C1-6alkil)aminosulfonil-C1-6alkil, Het, Het-C1-6alkil, Het-karbonil, Het-sulfonil, Het-C1-6alkilkarbonil; R6b eshte hidrogjen, C1-6alkil, Ar1 ose Ar1C1-6alkil; R6c eshte C1-6alkil, Ar1 ose Ar1C1-6alkil; Het eshte nje heterocikel qe eshte perzgjedhur nga tetrahidrofuranil, tetrahidrotienil, pirolidinil, furanil, tienil, pirolil, tiazolil, oksazolil, imidazolil, izotiazolil, pirazolil, izoksazolil, oksadiazolil, tiadiazolil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, morfolinil, piridil, pirazinil, piridazinil, pirimidinil, tetrahidrokuinolinil, kuinolinil, izokuinozinil, benzoidioksanil, benzodioksolil, indolinil, indolil, sejcili nga heterociklet ne fjale, ne menyre opsionale, mund te zevendesohen me okso, amino, Ar1, C1-4alkil, aminoC1-4alkil, Ar1C1-4alkil, mono- ose di(C1-6alkil) aminoC1-6alkil, mono- ose di(C1-6alkil)amino, (hidroksiC1-6alkil)amino, dhe me tej, opsionalisht, me nje ose dy radikale C1-4alkil.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen, R5, G, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, jane ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1 dhe Alk1 eshte C1-6alkanedil; R7a eshte nje heterocikel, i cili eshte perzgjedhur nga grupi qe perfshin oksazolidine, 1-okso-tiazolidine, 1, 1-dioksotiazolidine, morfolinil, tiomorfolinil, 1-okso-tiomorfolinil, 1,1-dioksotiomorfolinil, hekzahidrooksazepine, hekzahidrotiazepine, 1-okso-hekzahidrotiazepine dhe 1, 1-dioksohekzahidrotiazepine; ne te cilen sejcili nga heterocilket ne fjale, ne menyre opsionale, mund te jete zevendesuar me nje ose dy zevendesuesa te perzgjedhur nga grupi qe perfshin C1-6alkil, hidroksi, karboksil, C1-4alkiloksikarbonil, aminokarbonil, mono- ose di(C1-4alkil)aminokarbonil, C1-4alkilkarbonilamino, aminosulfonil dhe mono- ose di(C1-4alkil)aminosulfonil.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen R5, G, R1, R2a, R2b, R3a, R3b jane ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin1, dhe Alk1 dhe R7a, jane sikurse pretendohet ne pretendimin 2.
4 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen, R5, G, R1, R3b, R4a jane ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin1, dhe Alk1 dhe R7a jane sikurse pretendohet ne pretendimin 2; dhe R9, R10, R11, sejcila ne menyre te pavarur, jane perzgjedhur nga halo, ciano, C1-6alkil, Het-C1-6alkil, Ar1-C1-6alkil, cianoC1-6alkil, C2-6alkenil, R6b-O-C3-6alkenil, C2-6alkinil, cianoC2-6alkinil, R6b-O-C3-6alkinil, Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-, R6c-SO2-, R6b-O-C1-6alkil-SO2-, -N(R6aR6b), polihaloC1-6alkil, polihaloC1-6alkiloksi, polihaloC1-6alkiltio, R6c-C(=O)-, R6b-O(=O)-, N(R6aR6b)-C(=O)-, R6b-O-C1-6alkil, R6b-S-C1-6alkil, R6c-S(=O)2C1-6alkil, N(R6aR6b-C1-6alkil, R6c-C(=O)-C1-6alkil, R66-O-C(=O)-C1-6alkil, N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6alkil, R6c-C(=O)-NR6b-, R6c-C(=O)-O-, R6c-C(=O)NR6b-C,1-6alkil, R6c-C(=O)-O-C1-6alkil, N(R6aR6b)-S(=O)2-, H2N-C(=NH)-; dhe Alk eshte C1-6alkanedil.
5 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen R5, G, R1, R4a, R2b, jane sikurse pretendohen ne pretendimin 1, dhe Alk1 dhe R7a jane sikurse pretendophet ne pretendimin2; R9, R10, R11 dhe Alk jane sikurse pretendohet ne pretendimin 4.
6 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen, R5, G, R1, R3b jane sikurse pretendohet ne pretendimin 1, dhe Alk1 dhe R7a jane sikurse pretendohet ne pretendimin 2; R9, R10 dhe Alk jane sikurse pretendohet ne pretendimin 5; dhe R6a eshte hidrogjen, C1-6alkil, Ar1, Ar1C1-6alkil, C1-6alkilkarbonil, Ar1karbonil, Ar1C1-6alkilkarbonil, C1-6alkilsulfonil, Ar1sulfonil, Ar1C1-6alkilsulfonil, C1-6alkiloksiC1-6alkil, aminoC1-6alkil, momo- ose di(C1-6alkil) aminoC1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, (karboksil)-C1-6alkil, (C1-6alkiloksikarbonil)-C1-6alkil, aminokarbonilC1-6alkil, mono- ose di(C1-6alkil)aminosulfonil-C1-6alkil, Het, Het-C1-6alkil, Het-karbonil, Het-sulfonil, Het-C1-6alkilkarbonil;R6b eshte hidrogjen, C1-6alkil, Ar1 ose Ar1C1-6alkil.
7 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ne te cilen R5, G, R1, R2b jane sikurse pretendohen ne pretendimin1, dhe Alk1 dhe R7a jane sikurse pretendohen ne pretendimin 2; R9, R10, dhe Alk jane sikurse pretendohen ne pretendimin 5; dhe R6a dhe R6b jane sikurse pretendohet ne pretendimin 7.
8 Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi ka formulen: ose formulen: ne te cilen R5, G, R1, R2a, R2b, R3a, R3b jane sikurse pretendohet ne pretendimin 1, dhe Alk1 dhe R7a jane sikurse pretendohet ne pretendimin 2.
9 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 2 deri ne 8, ne te cilin R7a eshte nje heterocikel i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga, oksazolidine, tiazolidine, morfolinil, tiomorfolinil, hekzahidrooksazepine, hekzahidrotiazepine; ne te cilet, sejcili nga heterociklet ne fjale, ne menyre opsionale, mund te jete zevendesuar me nje ose dy zevendesuesa te perzgjedhur nga grupi qe perfshin C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, aminokarbonilC1-6alkil.
10 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 2 deri ne 9, ne te cilin, R7a eshte nje heterocikel, ne te cilin heterocikli ne fjale eshte oksazolidine, tiazolidine, morfolinil ose tiomorfolilin, ne te cilin, sejcila nga heterociklet ne fjale, ne menyre opsionale, mund te zevendesohet me nje ose dy zevendesuesa, te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga C1-6 alkil, hidroks-C1-6 alkil, aminokarbonilC1-6 alkil.
11 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 2 deri ne 9, ne te cilin R7a eshte morfolinil.
12 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 5 deri ne 7, ne te cilin Alk eshte metilen.
13 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 2 deri ne 9, ne te cilin Alk1 eshte C1-4 alkanedil.
14 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 5 deri ne 7, ne te cilin R9, R10, R11 jane perzgjedhur nga halo, ciano, C1-6 alkil, Het-C1-6 alkil, Ar1-C1-6 alkil, cianoC1-6 alkil, C2-6 alkenil, cianoC2-6 alkenil, R6b-O-C3-6 alkenil, C2-6 alkinil, cianoC2-6 alkinil, R6b-O-C3-6 alkinil, Ar1, Het, R6b-O, R6b-S, R6c-SO-, R6c-SO2-, R6b-O-C1-6 alkil-SO2-, -N-(R6aR6b), CF3, R6c-C(=O)-, R6b-O-C(=O)-, N(R6aR6b)-C(=O)-, R6b-O-C1-6 alkil, R6b-S-C1-6 alkil, R6c-S(=O)2-C1-6 alkil, N(R6bR6b)-C1-6 alkil, R6c-C(=O)-C1-6 alkil, R6b-O-C(=O)-C1-6 alkil, N(R6aR6b-C(=O)-C1-6alkil dhe R6a-C(=O)-NR6b-, H2N-C(=NH)-.
15 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 5 deri ne 7, ne te cilin R9, R10, R11 jane perzgjedhur nga C1-6 alkil, Het-C1-6alkil, Ar1-C1-6 alkil, ciano-C1-6 alkil, C2-6 alkenil, ciano-C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, cianoC2-6alkinil, R6b-O-C1-6 alkil, amino-S(=O)2-C1-6alkil, R6b-O-C(=O)-C12-6 alkil, amino-C(=O)-C1-6alkil, mono- dhe diamono-C(=O)-C1-6 alkil.
16 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 5 deri ne 7, ne te cilin R9, R10, R11 jane C1-6 alkil ose R6b-O-C1-6 alkil; dhe R10 dhe/ose R11, gjithashtu, mund te jene hidrogjen.
17 . Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 16, ne te cilin G eshte C1-10 alkanedil.
18 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 17, ne te cilin G eshte metilen
19 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R1 eshte Ar1, kuilonil, benzimidazolil, nje radikal me formule. pirazinil, ose piridil; ose ne te cilin Ar1, kuinolinil, benzimidazolili, nje radikal me formulen (c-4) mund te zevendesohen me 1 ose, kur eshte e mundur, me 2 ose 3 zevendesuesa, te zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halo, hidroksi, amino, ciano, karboksil, C1-6 alkil, C1-6alkiloksi, C1-6alkiltio, C1-6alkiloksiC1-6alkil, Ar1, Ar1C1-6alkil, Ar1C1-6alkiloksi, hidroksiC1-6alkil, mono- ose di(C1-6alkil)amino, mono- ose di(C1-6alkil)aminoC1-6alkil, polihaloC1-6alkil, C1-6alkilkarbonilamino, C1-6alkil-SO2-NR5c-, Ar1-SO2-NR5c-, C1-6alkiloksikarbonil, -C(=O)-NR5cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, halo(-CH2-CH2-O)n-, C1-6alkiloksi(CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6alkiloksi(-CH2-CH2-O)n-, dhe mono- ose di(C1-6alkil)amino(-Ch2-CH2-O)n-; ne te cilet cdo n, ne menyre te pavarur, eshte 1, 2, 3, ose 4; cdo m, ne menyre te pavarur, eshte 1 ose 2; Ar1, R5c, R5d, jane ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1.
20 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R1 eshte AR1, kuinolinil, benzimidazoilil ose nje radikal me formulen (c-4), ne te cilen, m eshte 2, pirazinil, ose piridil, ne te cilen sejcilli nga keto radikale, ne menyre opsionale mund, te jete zevendesuar me nje, dy ose tre radikale, te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga halo, hidroksi, C1-6alkil, C1-6alkiloksi, Ar1C1-6alkiloksi, (C1-6alkiloksi)C1-6alkiloksi.
21 Nje komponim, sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R1 eshte fenil, ne menyre opsionale, i zevendesuar me nje , dy, ose tre radikale, te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga halo, hidroksi, C1-6alkil, c1-6 alkiloksi; kuinolinil; nje radikal (c-4), ne te cilin m eshte 2, i zevendesuar ne menyre opsionale, me deri ne dy radikale te perzgjedhura nga C1-6alkil; benzimidazolil, i zevendesuar ne menyre opsionale me C1-6alkil; piridil, ne menyre ospionale i zevendesuar me nje ose dy radikale te perzgjedhura nga hidroksi, halo, C1-6alkil, benziloksi dhe C1-6alkiloksi, pirazinil, ne menyre ospionale i zevendesuar me deri ne tre radikale , te perzgjedhura nga C1-6alkil; ose piridil i zevendesuar, ose ne menyre opsionale i zevendesuar, me nje ose dy radikale , te perzgjedhura nga grupi i perbere nga halo, hidroksi, C1-6alkil, C1-6alkiloksi, Ar1C1-6alkiloksi, (C1-6alkiloksi)C1-6alkiloksi.
22 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R1 eshte piridil, ne menyre opsionale i zevendesuar, me nje ose dy radikale, te perzgjedhur nga hidroksi, halo, C1-6alkil, benziloksi dhe C1-6alkiloksi.
23 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R1 eshte piridil, ne menyre opsionale i zevendesuar me nje ose dy radikale , te perzgjedhur nga hidroksi dhe C1-6alkil.
24 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 23, ne te cilin, kur eshte e aplikueshme, nje nga R2a dhe R3a, eshte perzgjedhur nga (R4aR4b) N-CO-; C1-6alkil ne menyre opsionale, e zevendesuar me hidroksi, Ar2, Het ose -N(R4aR4b); dhe C2-6alkenil, te zevendesuar me Ar1; dhe tjetri nga R2a dhe R3a eshte hidrogjen; ose ne rast se R2a eshte e ndryshme nga hidrogjeni, pastaj R2b eshte hidrogjen ose C1-6alkil dhe R3b eshte hidrogjen; ne sat se R3a eshte i ndryshem nga hidrogjeni, pastaj R3b esthe hidrogjen ose C1-6alkil dhe R2b eshte hidrogjen.
25 Nje komponim sipas pretendimit 24, ne te cilin, kur eshte e aplikueshme, R2b dhe R3b, jane te dyja hidrogjen.
26 Komponimi 2-[6-{[2-(3-hidroksipropil)-5-metil-fenilamino]-metil}-2-(3-morfolin-4-il-propilamino}-benzimidazol-1-ilmetil]-6-metil-piridin-3-ol.
27 Komponimi i pretenduar ne pretndimin 26, ose nje shtese kripe e saj, pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
28 Nje komponim, ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 27, per perdorim si medikament.
29 Nje perberje farmaceutike, qe permban nje mbartes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, dhe si perberes aktiv, nje nje sasi, efektive nga pikpamja terapeutike, e nje komponimi , ashtu sikurse pershkruhet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 27.
30 Perdorimi i nje komponimi, ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 27, per prodhimin e nje medikamenti per pengimin e RSV.
31 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi, ashtgu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 27, procesin ne fjale perfshin: (a) reaksionin (veprimin) e nje ndermjetesi me formulen (II) me nje reagent (III) ashtu si ne skemen e reaksionit: (b) reduktimin e nje komponimi (I-1-a) ose (I-1-b), per te perftuar nje komponim (I-2-a) ose (I-2-b) , dhe me pas, oksidimin e grupit te alkoolit ne (I-2-a) ose (I-2-b) me nje oksidant te bute, per te perftuar nje ndwermjetes (I-3-a) ose (I-3-b) dhe me pas, alkilimin (I-3-a) ose (I-3-b) per te perftuar (I-4-a) ose (I-4-b), e cila, me tej, alkilohet per te perftuar (I-5-a) ose (I-5-b), ashtu sikurse ne skemat e meposhtme te reaskionit, ne te cilat R12 eshte C1-6alkil, ne te cilin R4a dhe R4b, jane ashtu sikurse pretendohet ne prtendimet 1 deri ne 28, por jane te ndryshme nga hidrogjeni. (c) konvertimin e grupit te alkoolit ne (I-2-a) ose (I-2-b) ne nje grup qe largohet dhe me pas, veprimin e ketyre produkteve te perftuara keshtu , me nje amine , duke perftuar keshtu (I-6-a) ose (I-6-b). (d) shnderrimin e nje ndermjetesi (I-3-a) ose (I-3-b) ne nje komponim (I-7-a) ose (I-7-b) duke perdorur nje procedure Witting ose Witting-Horner; reduktimin ne menyre selektive te lidhjes se dyfishte ne (I-7-a) ose (I-7-b), te perftuar ne kete menyre, te ketyre komponimeve (I-8-a) ose (I-8-b); reduktimi i grupit ciano ne (I-9-a) ose (I-9-b) ne grupin metilen-amine te perftuar keshtu (I-10-a) ose (I-10-b); mono- ose dialkilimin e mevonshem te komponimeve te perftuara keshtu (I-11-a) ose (I-11-b); ose (I-12-a) ose (I-12-b), ne te cilin Alk1 eshte C4-6alkanedil, R2a-1 eshte cdonjeri nga zevendesuesit tek alkenili, sikurse percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 28, dhe ne menyre te preferueshme R2a-1 eshte Ar2 ose CN: dhe ne menyre opsionale, shnderrimin e komponimeve me formulen (I) te perftuara keshtu, ne formen e kripes me shtese acide ose shtese bazike, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, me ane te trajtimit me nje baze ose acid te pershtatshem dhe trajtimin ne menyre te konvertueshme te formes se kripes me shtese acide ose shtese bazike, me nje acid ose baze per te perftuar te tre format e komponimit me formule (1).
© 2026 DPPI