Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2641
2009.01.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.04.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2662
2008.05.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04725298.6
2004.04.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1635828
2008.04.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200300519 |
| US | 460265 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. LUNDBECK A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby-Copenhagen |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BANG-ANDERSEN, Benny | Lillegrund 33 Copenhagen S, 2300 , DK |
| KROLL, Friedrich | Feeënstraat 3 2800 Mechelen , BE |
| KEHLER, Jan | Nym llevej 28 Kgs. Lyngby, 2800 , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATE 4-(2-FENILOKSIFENIL)-PIPERIDINE OSE -1,2-3,6-TETRAHIDROPIRIDINE SI FRENUES TE RITHITHJES SE SEROTONINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e përfaqësuar nga formula e përgjithshme I ku vija e ndërprerë ---- tregon një lidhje njëshe ose një lidhje të dyfishtë; R1, R2, R3, R4, R5 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, hidroksi, hidroksi-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)iloksi ose NRxRy ku Rx and Ry are independently selected from hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk (en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; ose R2 dhe R3 së bashku formojnë një heterocikël të shkrirë në unazën fenil të zgjedhur nga dhe R1, R4, R5 janë siç përcaktohen më lart; R6, R7, R8, R9 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, hidroksi, hidroksi-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)iloksi ose NRxRy, ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(enlin)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; me kushtin që të paktën një prej R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 është i ndryshëm nga hidrogjen; ose një kripë e saj |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku R1 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il, ose NRxRy, ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një prej Rx dhe Ry is NRzkw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetri zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; në mënyrë tipike, R1 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil ose halogjen. |
| 3 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-2, ku R2 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R2 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkoksi, halo-C1-6-alkil, C1-6-alkil ose halogjen; në mënyrë më tipike, R2 zgjidhet nga hidrogjen ose C1-6-alkoksi. |
| 4 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-3, ku R3 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R3 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, halogjen ose halo-C1-6-alkil; në mënyrë më tipike, R3 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi ose halogjen. |
| 5 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-2, ku R2 dhe R3 së bashku formojnë një heterocikël të shkrirë me unazën e fenilit të zgjedhur nga |
| 6 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-5, ku R4 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R4 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkoksi, halo-C1-6-alkil, C1-6-alkil ose halogjen; në mënyrë më tipike, R4 zgjidhet nga hidrogjen ose C1-6-alkoksi. |
| 7 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-6, ku R5 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il ose NRxRy ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një prej Rx dhe Ry është NRzRw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetra zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; në mënyrë tipike, R5 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil ose halogjen. |
| 8 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-7, ku R6 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R6 zgjidhet nga hidrogjen ose halogjen. |
| 9 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-8, ku R7 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R7 zgjidhet nga hidrogjen ose halogjen. |
| 10 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-9, ku R8 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il ose NRxRy ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz and Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një nga Rx dhe Ry është NRzRw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetra zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)_il-C1-6-alk(en/in)_il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; në mënyrë tipike, R8 zgjidhet nga hidrogjen, halo-C1-6-alkil, C1-6-alkil ose halogjen. |
| 11 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-10, ku R9 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R9 zgjidhet nga hidrogjen. |
| 12 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-11 ku vija e ndërprerë ---- tregon një lidhje njëshe. |
| 13 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-11 ku vija e ndërprerë ---- tregon një lidhje të dyfishtë. |
| 14 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-13 ku përbërja me formulë i ka 1-4 zëvendësues të unazën e fenilit (s) të zgjedhur nga një prej R1-R9, që janë të ndryshëm nga hidrogjeni dhe zëvendësuesit e mbetur janë hidrogjen. |
| 15 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja në fjalë është 4-[2-(2,4-Dimetilfenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(4-Klorofenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(4-Fluoro-2-metilfenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(4-Fluorofenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(4-Metilfenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(4-Metoksifenoksi)fenil]-1,2,3,6-tetrahidropiridinë, 4-[2-(2,4-Dimetilfenoksi)fenil]piperidine, 4-[2-(4-Klorofenoksi)fenil]piperidine, 4-[2-(4-Fluoro-2-metilfenoksi)fenil]piperidine, 4-[2-(4-Fluorofenoksi)fenil]piperidine, 4-[2-(4-Metilfenoksi)fenil]piperidine, 4-[2-(4-Kloro-2- metil-fenoksi)-fenil]-piperidine 4-[2-(3-Kloro-2- metil-fenoksi)-fenil]-piperidine 4-[2-(2-Kloro-4-metil-fenoksi)-fenil]-piperidine 4-[2-(2,4-Dikloro-fenoksi)-fenil]-piperidine 4-[2-(Benzo[1,3]diokso1-5-iloksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(4-Metoksi-2-metil-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(3,4-Dikloro-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(3,4-Dimetil-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(2,3,4,5-Tetrametil-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(4-Trifluorometil-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(4-Metoksi-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(2-Kloro-4-metoksi-fenoksi)-fenil]-piperidine, 4-[2-(3,4-Dimetoksi-fenoksi)-fenil]-piperidine, and 4-[2-(4-Kloro-3-trifluorometil-fenoksi)-fenil]-piperidine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje të cilitdo prej pretendimeve 1-15 ose një kripë të saj me shtim acidi farmaceutikisht të pranueshme dhe të paktën një mbartës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Përdorimi i një përbërjeje të cilitdo prej pretendimeve 1 në 15 ose i një kripë të saj me shtim acidi farmaceutikisht e pranueshme për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e çrregullimeve emocionale, si depresioni, çrregullimet e ankthit duke përfshire çrregullimin e përgjithshëm të ankthit, çrregullimi social i ankthit, çrregullimi i stresit post-traumatik, çrregullimet e panikut, krizat e panikut, fobitë specifike, fobia sociale dhe agoraphobia. |
| 18 | Një përbërje e cilitdo prej pretendimeve 1-15 për përdorim si një medikament. |