Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2572
2008.10.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.04.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2586
2008.02.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.12.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05731221.7
2005.04.07
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1740569
2008.02.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DE | 1020040208 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt am Main |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KALLUS, Christopher | Gotenstrasse 1 65929 Frankfurt , DE |
| HEITSCH, Holger | Castellumstrasse 52 55252 Mainz-Kastel , DE |
| LINDENSCHMIDT, Andreas | Brahmsstrasse 4 65812 Bad Soden , DE |
| GRUENEBERG, Sven | Heingraben 11 65779 Kelkheim , DE |
| SZILLAT, Hauke | Am Kapellenberg 26 65931 Frankfurt am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E IMIDAZOLIT QE SHERBEJNE SI FRENUES TAFIA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përzierësi i formulës Ia dhe/ose të gjitha format isomerike të përzierësit të formulës Ia dhe/ose përzierjet e këtyre formave në cdo proporcion, dhe/ose kripa fiziologjikisht rezistuese të përzierësit të formulës Ia, ku U është një atom hidrogjeni, X është radikali i formulës II -(A1)m-A2 (II) m është numri i plotë 1, A1 është -CH2-, A2 është aminopiridil, në të cilën aminopiridili është i pazëvenddësueshmë ose i zëvendësueshëm në mënyrë të pavarur nga një tjetër njëher, dy herë ose tre herë nga hal;gjeni ose -CH3-, Y është cikloalkili -(C3-C8)-, në të cilën cikkloalkili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm në mënyrë të pavarur nga një tjetër njëher, dy herë ose tre herë nga R1, ku R1 është a) fenol, ku fenoli është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshmë njëher, dy herë ose tre herë në mënyrë të pavarur nga një tjetër me alkil -(C1-C4), b) triazolil ose piridinil, c) -(C1-C4)- alkil, d) --(C3-C8)- cikloalkil, e) -CF3, f) -O-CF3, g) fluorin ose h) klorinë, dhe Z është 1) atomi hidrogjen 2) -(C1-C6)- alkil-, 3) -(C1-C6)- alkil-OH, 4) -(C0-C4)- alkil-(C3-C8)-cikloalkil ose 5) -(C1-C10)-alkil-O-C(O)-O-(C3-C6)-cikloalkil. |
| 2 | Përzierësi i formulës Ia sic pretendohet tek pretendimi 1, ku U është atomi hidrogjen, X është radikali i formulës II në të cilën m është numrim i plotë 1, A1 është -CH2-, A 2 është radikali i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një tjetër F, CL, BR, I ose -CH3 njëherë, dy herë ose tre herë, Y është -(C3-C6)-cikloalkil, në të cilën cikloalkili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm në mënyrë të pavarur nga një tjetër R1 njëherë, dy herë ose tre herë, ku R1 është a)fenol, ku fenoli është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një tjetër -(C1-C4)-alkil njëherë, dy herë ose tre herë në mënyrë të pavarur, b) piridin ose tetrazolil, c) -(C1-C4)-alkil, d) -(C3-C6)-cikloalki, e) -CF3, f) -O-CF3, g) fluorin ose h) klorin, dhe Z është atomi hidrogjen. |
| 3 | Përzierësi i formulës Ia sic pretendohet tek pretendimi 1 ose 2, në të cilin përzierësi 3-(6-_amino-_piridin-_3-_yl)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_il) propionik acid,_metil 3-(6-_amino-_piridin-_3-_yl)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_yl) propionate,_ isopropyl 3-(6-_amino-_pyridin-_3-_yl)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_yl) propionate,_ ciklopropilmetil 3-(6-_amino-_pyridin-_3-_yl)-_2-(1-_cyclohexyl-_1H-_imidazol-_4-_yl) propionate,_ 2-_hidroksietil 3-(6-_amino-_piridin-_3-_il)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_il) propionate,_ 1 _cikloheksiloksikarboniloksietil 3-(6-_amino-_piridin-_3-_il)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_yl) propionate,_ 3-(6-_amino-_piridin-_3-_il)-_2-(1-_ciklopentil-_1H-_imidazol-_4-_il) propionik acid,_ 3-(6-_amino-_piridin-_3-_il)-_2-[1-(4, 4-_dimetil-_cikloheksil)-_1H-_imidazol-_4-_il] propionik acid, ose etil 3-(6-_amino-_piridin-_3-_il)-_2-(1-_cikloheksil-_1H-_imidazol-_4-_il) propionate. |
| 4 | Procesi për përgatitjen e përzierësit të formulës Ia sic pretendohet tek një os më shumë nga pretendimet 1 deri 3, të cilët përmbajnë a) përzierësin e formulës VII ku PG1 është grup mbrojtës karboksil, që ekziston i konvertuar në një përzierës të formulës Ia sic pretendohet tek pretendimi 1, b) ose një paraardhës i përshtatshëm i formulës Ia i cili ndodhet në strukturën e duhur kimike në format enantiomerike që ekziston e ndarë nga formacionet e kripës me enantiopuret e acideve ose bazave, kromatikisht në fazat kirale të palëvizshme ose shndërrimin duke përdorur përzierësit enantipure kiral si amino acidet, ndarjen i diastereomerevëe të marr në këtë rrugë, dhe eliminimin të grupeve kirale ndihmëse brenda enantiomereve të pastra, ose c) përzierësi i formulës Ia i përgatitur nga proceset a0 ose b) që ekzistojnë gjithashtu të izoluar në formën e tyre të lirë ose, në rastin kur grupet acidike ose bazike janë presonte, të konvertuar brenda kripave fiziologjikisht rezistuese. |
| 5 | Medikamenti që ka një përbërës efektiv nga të paktën një përzierës të formulës Ia sic pretendohet tek një ose më shumë nga pretendimet 1 deri 3 sëbashku me transportuesin e pranueshëm farmaceutikal dhe të rezistues fiziologjikisht, duke shtuar dhe/ose element përbërës ose ekscipient aktiv. |
| 6 | Përdorimi i përzierësit të formulës Ia sic pretendohet tek një ose më shumë nga pretendimet 1 deri 3 për prodhimin e medikamentit për profilaksin dhe terapin e të gjithë crregullimeve të shoqëruar me Frombos, embolizëm, hipermpiksjen ose ndryshimin fibrotic. |
| 7 | Përdorimi sic pretendohet tek pretendimi 1, i cili është aplikuar në infarktin miokqlrdial, angjina pektoris dhe tipe të tjera të sindromaës akute koronare, goditje, crregullime vaskulare periferale, tromboza të venave të thella, embolizëm pulmonar, embolizëm ose ndodhit trombotike të shkaktuara nga aritmia kardiake, ndodhit kardiovaskulare si restenaosi të ndjekur revaskularizimin dhe angioplastin dhe procedurat e thjeshta si ngulitja stent dhe operacionet bajpas, ose reduktimim e rrezikut të trombozës duke ndjekur procedurat kirurgjikale si në gju dhe kulmi i lidhjes të operacionit, ose mpiksja intravaskulare e shpërndarë, gjendje seesptike dhe ndodhi të tjera intravaskulare të shoqëruara me inflamacion, aterosklerosin, diabetin dhe sindroma metabolike dhe pasojat, rritja e tumorit dhe metastazat tumorale, dëmtimet e sistemit hemostatik si dopozitat fibrinë, ndryshimet fibrotike mushkëri si sëmundjet kronike bllokuese në mushkëri, rritja e sindromës shqetësuese në frymëmarrjes ose depozitat fibrin në sy pas operacionit të syrit ose parandalimin dhe/ose trajtimin e formacioneve në mbresë. |