REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3472 2011.04.06
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2018.07.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2582 2008.02.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.04.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05011169.9 1998.07.28
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1589008
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 9716161
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
Snape, Evan AstraZeneca Avlon Works Severn Road Hallen Bristol BS10 7ZE , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
NJE DERIVAT KRISTALINE DIBENZOTIAZEPINES DHE PERDORIMI I TIJ SI NJE AGJENT ANTIPSIKOTIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim, i cili eshte 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalina.
2 Nje komponim, sikurse prtendohet ne pretendimin 1, ne te cilin 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalina, eshte me shume se 90% e paster.
3 Nje komponim sikurse pretendohet ne pretendimin 2, ne te cilin 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalina, eshte me shume se 99% e paster.
4 Nje proces per pergatitjen e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalines, ose te nje kripe te saj, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, i cili perfshin kristalizimin e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, nga nje solvent (tretes) jo-aromatik; dhe ku me tej, kur kerkohet nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, veprimin/reaksionin me nje acid, i cili jep nje anion te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
5 Nje proces per pergatitjen e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, ose te nje kripe te saj, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, i cili perfshin kristalizimin e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, nga nje tretesire e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines ne nje tretes jo-aromatik dhe, ne te cilin solucioni, ne thelb, eshte pa uje.
6 Nje proces, sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 ose 5, ku tretesi jo-aromatik eshte perzgjidhur nga nje ester me formule R1CO2R2, ku R1 dhe R2 jane grupe alkil; nje eter me formule R3OR4, ku R3 dhe R4 jane grupe alkil; dhe nje keton me formule R5COR6, ne te cilen R5 dhe R6 jane grupe alkile.
7 Nje proces, sikurse pretendohet ne pretendimin 6, ne te cilin R1, R2, R3, dhe R4, eshte perzgjedhur nga alkil (1-4C).
8 Nje proces, sikurse pretendohet ne pretendimin 6, ne te cilin tretesi jo-aromatik, eshte perzgjedhur nga acetat etili, acetat izobutili, metil izo-butil ketoni dhe metil tert-butil eteri.
9 Nje proces, sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 8, ne te cilin tretesi eshte perzgjedhur nga metil tert-butil eteri.
10 Nje proces i purifikimit (pastrimit) te 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, qe perfshin kristalizimin e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, nga metil tert-butil eteri, ne mungese te ujit.
11 Nje proces, sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 10, ne te cilin 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina dhe tretesi jo-aromatik, ngrohen per te dhene nje solucion (tretesire) dhe temepratura e tretesires qe permban 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepinen, ulet deri ne temperaturen e ambjentit dhe me tej, ulet deri ne rreth 0°C pertej nje periudhe me te gjate se 1 ore.
12 Nje proces sikurse pretendohet ne pretendimin 11, ne te cilin temepratura ulet nga temperatura e ambjentit ne ate 0°C, pertej nje periudhe prej rreth 2 deri ne 4 ore.
13 Nje proces sikurse pretendohet ne pretendimin 11 ose 12, ne te cilin temperatura ulet nga temperatura e ambjentit ne 0°C, pertej nje periudhe prej rreth 3 oresh.
14 Nje proces, sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 13, ne te cilin sasia e tretesit jo-aromatik eshte ajo qe, kur 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina tretet ne te, jep nje perqendrim (perpara kristalizimit) te rreth 120 deri ne 160 mg/ml.
15 Nje proces, sikurse pretendohet ne pretendimin 14, ne te cilin sasia e tretesit jo-aromatik jep 135 deri ne 145 mg/ml.
16 Nje proces, sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 15, ne te cilin perfshihet veprimi i 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalines, me acidin fumarik, per te dhene kripen fumarate te 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines.
17 Nje proces per pergatitjen e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalines, ose te nje kripe te saj, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nga nje tretesire e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, ne nje tretes aromatik, proces i cili perfshin: a) shtimin e ujit dhe te nje acidi ne solucionin e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines ne nje tretes aromatik; b) ndarjen e fazave ujore dhe organike; c) shtimin e nje tretesi jo-aromatik dhe te nje baze, ne fazen ujore; d) ndarjen e fazave ujore dhe te tretesit jo-aromatik; e) tharjen e fazes se tretesit jo-aromatik; f) kristalizimin e 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines, nga tretesi jo-aromatik; dhe ku me tej, ne qofte se deshirohet nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, veprimin e 11-(4-[2-(2- hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepines me nje acid, i cili jep nje anion te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
18 Nje proces, sikurse pretendohet ne pretendimin 17, ne te cilin tretesi aromatik eshte tolueni.
19 Nje proces, sikurse pretendohet ne pretendimin 17 ose 18, ne te cilin hapi(faza) (f), zbatohet/kryhet, ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 17.
20 Nje perberje farmaceutike, e cila permban 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalinen dhe nje hollues ose mbajtes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
21 Perdorimi i 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalines, ne fabrikimin e nje medikamenti per trajtimin e crregullimeve neuropsikiatrike.
22 Perdorimi i 11-(4-[2-(2-hidroksietoksi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b,f][1,4]tiazepine kristalines, ne fabrikimin e nje medikamenti per trajtimin e psikozes.