Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2551
2008.09.03
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.03.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2575
2008.02.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.10.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01959921.6
2001.03.22
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1276738
2007.12.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 400800 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Sanofi-Aventis | 174, Avenue de France 75013 Paris |
| Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | 2-10, Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541-8505 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALMARIO GARCIA, Antonio | 26, avenue Roger Salengro F-92290 Chatenay Malabry , FR |
| ANDO, Ryoichi, Mitsubishi-Tokyo Pharma. Inc. | 1000, Kamoshida-cho, Aoba-ku Yokohama-shi, Kanagawa 227-0033 , JP |
| ARITOMO, Keiichi, Mitsubishi-Tokyo Pharma. Inc. | 1000, Kamoshida-cho, Aoba-ku Yokohama-shi, Kanagawa 227-0033 , JP |
| FROST, Jonathan, Reid | 12, rue du Parc F-91320 Wissous , FR |
| LI, Adrien, Tak | 14, rue Pierre Bonnard F-92260 Fontenay aux Roses , FR |
| SHODA, Aya, Mitsubishi-Tokyo Pharma. Inc. | 1000, Kamoshida-cho, Aoba-ku Yokohama-shi, Kanagawa 227-0033 , JP |
| UEHARA, Fumiaki, Mitsubishi-Tokyo Pharma. Inc. | 1000, Kamoshida-cho, Aoba-ku Yokohama-shi, Kanagawa 227-0033 , JP |
| WATANABE, Kazutoshi, Mitsubishi-Tokyo Pharma. Inc. | 1000, Kamoshida-cho, Aoba-ku Yokohama-shi, Kanagawa 227-0033 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE 2-AMINO-3-(ALKIL)-PIRIMIDONE SI FRENUES GSK3. BETA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Pirimidoni i prejardhur i paraqitur tek formula (I) ose kripa e saj, ose tretësi i saj ose hidrati i saj: Ku: R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup alkili C1-6 i cili mund të zëvendësohet nga një grup aril C6-10; R2 përfaqëson një grup alkil C1-10 i cili mund të zëvendësohet, një grup alkenil C2-6 i cili mund të zëvendësohet, një grup alkinil C3-6 i cili mund të zëvendësohet, një grup cikloalkil C3-6 i cili mund të zëvendësohet, ose një grup aril C1-10 i cili mund të zëvendësohet; ose R1 dhe R2 formojnë së bashku një grup alkilen C2-6 i cili mund të zëvendësohet; ose R1 dhe R2 formojnë së bashku një zinxhir të formulës -(CH2)2-X-(CH2)2- ose -(CH2)2-X-(CH2)3- ku X përfaqëson një atom oksigjen, një atom sulfur, ose një atom nitrogjen i cili mund të zëvendësohet; R3 përfaqëson një grup piridin 2, 3, ose 4 opsionalisht të zëvendësueshëm nga një grup alkil C1-4, një grup alkoksi C1-4 ose atom halogjen; dhe R4 përfaqëson një alkil grup C1-10 opsinalisht të zëvendësueshëm nga një hidroksid grup, amino, grup monoalkilamino C1-6, grup dialkilamino C2-12 ose grup aril C6-10 i cili mund të zëvendësohen. |
| 2 | Piridoni i prejardhur ose krip prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1, ku R3 përfaqëson një grup piridil 4 të pazëvendësueshëm. |
| 3 | Piridoni i prejardhur ose kripa prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-3 i cili mund të zëvendësohet nga një grup fenol. |
| 4 | Piridoni i prejardhur ose kripa prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1, ku R2 përfaqëson një grup alkil C1-10 të pazëvendësueshëm. |
| 5 | Piridoni i prejardhur ose kripa prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1, ku R2 përfaqëson një grup alkil C1-6 të zëvendësueshëm, një grup cikloalkil C3-6 i cili mund tqë zëvendësohet, një grup indanil i cili mund të zëvendësohet ose grup alkenil C2-4 i cili mund të zëvendësohet. |
| 6 | Piridoni i prejardhur ose kripa prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1, ku R1 dhe R2 formojnë së bashku një grup alkilen C2-6. |
| 7 | Piridoni i prejardhur ose kripa prej saj, ose tretësi prej saj ose hidrati prej saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup alkil C1-3 i cili mund të zëvendësohet nga një grup fenol dhe R2 përfaqëson një grup alkil C1-6 i cili mund të zëvendësohet nga një cikloalkil C3-6, një adamantil, një grup alkoksi C1-6, një grup hidroksid, një grup feniltio, nje amino, një grup monoalkilamino C1-6, një grup dialkilamino C2-12, një grup fenilamino, një akiloksi C1-6, një grup fenol i cili mund të zëvendësohet, një unazë ekzistuese heterociklik e zgjedhur nga një unazë indole ose një unazë indole të zëvendësueshme, një tiofenë ose një unazë tiofenë të zëvendësueshme, një unazë piridin dhe një unazë piperidin. |
| 8 | Pirimidoni i prejardhur i cili është i zgjedhur nga grupi i përbërë me: 2-[[2-(fenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-metoksifenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(3-metoksifenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2-metoksifenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2-fluorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(3-fluorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-fluorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-bromofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2-klorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2,4-diklorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-aminofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(3,4-dimetoksifenil)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2,5-dimetoksifenil)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-klorofenil)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-hidroksifenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-metilfenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi 2-[[2-(4-aminosulfonilfenil)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(3-klorofenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(tiofen-2-il)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[4-(fenil)butil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-fenilmetoksifenil)etill]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(4-fenilfenil)etil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[(fenilmetil)amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[(2-metoksifenil)metil]amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(2,5-dimetoksifenil)etil]metilamino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[[3-(3-aminopropoksi)fenil]metil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[[3-(aminometil)fenil]metil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[3-(fenil)propil]amino ]-3-fenilmetil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(1 H-indol-3-yl)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilporimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(5-metoksi-1 H-indol-3-il)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(5-fenilmetoksi-1H-indol-3-il)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(7-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(1 1-metil-1 H-indol-3-il)etil]amino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[[2-(1-metil-1H-indol-3-il)etil]metifamino]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-(ciklopentilamino)-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-(etilamino)-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-[( indan-2-il)amino ]-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-(piperidin-1-il)-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-(pirrolidin-1-il)-3-metil-6-piridin-4-ilpirimidin-4(3H)-njësi, 2-(5-Amino-pentilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(4-Amino-butilamino)-3-(3-fenil-propil)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(6-Amino-heksilamino)-3-(3-fenil-propil)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(5-Amino-pentilamino)-3-fenetil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(6-Amino-heksilamino)-3-fenetil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(4-Amino-butilamino)-3-fenetil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-Cikloheksilamino-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-Butilamino-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-pentilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-Heksilamino-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-Heptilamino-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-oktilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-nonilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-Decilamino-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(2-Cikloheksil-etilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-metil-butilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(Cikloheksilmetil-amino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(2-propoksi-etilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(3-Cikloheksil-propilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(3-Etoksi-propilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-[(5-Amino-pentil)-fenetil-amino]-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(5-Hidroksi-pentilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(4-Hidroksi-butilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(3-Isopropoksi-propilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-propoksi-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(2-Hidroksi-2-fenil-etilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(2-Ciklopentil-etilamino)-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-piperidin-1-il-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-[(3-Cikloheksil-propil)-metil-amino]-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, Acetik acid 2-(1-metil-6-oxo-4-piridin-4-il-1,6-dihidro-pirimidin-2-ilamino)-1-fenil-etil ester 2-(2-Adamantan-1-il-etiamino)-3-meti-6-piidin-4-i-3H-piimidin-4-njësi 2-[3-(3-Hidroksi-propoksi)-benzilamino]-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-metil-2-[3-(2-piperidin-4-il-etoksi)-benzilamino]-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, Acetik acid 3-{3-[(1-metil-6-oxo-4-piridin-4-il-1,6-dihidro-pirimidin-2-ilamino)-metil]-fenoksi}-propil ester 2-[3-(3-Dimetilamino-propoksi)-benzilamino]-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-{metil-[2-(4-metilaminometil-fenil)-etil]-amino}-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-[(4-Amino-butil)-fenetil-amino]-3-metil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(3-Amino-propil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(5-Amino-pentil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(4-Amino-butil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-6-piridin-4-il-2-[3-(3-piridin-4-il-propoksi)-benzilamino]-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(6-Amino-heksil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(6-Amino-heksil)-2-fenetilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(2-Amino-etil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(3-Amino-propil)-2-[2-(2-metoksi-fenil)-etilamino]-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(2-Hidroksi-etil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(2-Dimetilamino-etil)-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(5-Amino-pentil)-2-fenetilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-(4-Amino-butil)-2-fenetilamino-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(4-Amino-butilamino)-3-benzil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 2-(6-Amino-heksilamino)-3-benzil-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(2-feniltio-etilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(2-fenilamino-etilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(2-fenoksi-etilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-fenil-alilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, 3-Metil-2-(3-fenil-propilamino)-6-piridin-4-il-3H-pirimidin-4-njësi, dhe 3-Metil-6-piridin-4-il-2(2-piridin-2-il-etilamino)-3H-pirimidin-4-njësi ose kripa prej saj, ose tretësit prej saj ose hidrati prej saj. |
| 9 | Medikamenti që përmban si element përbërës aktiv një substancë të zgjedhur nga grupi i përbërë me një pirimidonë të prejardhur sipas pretendimit 1 |
| 10 | Një agjent frenues GSK3? të zgjedhur nga grupi me një pirimidone të prejardhur të paraqitur tek formula (I) ose kripërat e saj, ose tretësi e saj ose hidrati i saj sipas pretendimit 1. |
| 11 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimit 1 për përgatitjen e medikamentit për frenimin dhe/ose trajtimin terapeutik të sëmundjeve të shkaktuara nga aktiviteti jonormal i GSK3?. |
| 12 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimeve 1 deri 8 për përgatitjen e medikamentit për frenimin dhe/ose trajtimin terapeutik të sëmundjes së humbjes së neuroneve. |
| 13 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimit 12, ku sëmundja është zgjedhur nga grupi i përbërë me sëmundjen Alzaimer, sëmundjen e Parkinsonit, taupatit, çmendurin vaskulare; goditjen akute; dëmtimet traumatike; aksidentet cerebrovaskulare, trauma e kordës së trurit, trauma e kordës kurrizore; neuropatit periferale; retinopatit ose glukoma. |
| 14 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimeve 1 deri 8 për përgatitjen e medikamentit për frenimin dhe/ose trajtimin terapeutik të diabetit të varur pa-insulin; dhjamosjen; sëmundje maniake depresive; skizofrenin; humbjen e flokëve; ose kancer. |
| 15 | Përdorimi sipas pretendimit 14 ku kanceri është kancer në gji, qeliza jo-e vogël e tumorit kancerogjen në mushkëri, kanceri tiroid, qeliza leukimi T ose B ose viruset-e detyruara tumorale. |