REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2479 2008.07.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2532 2008.01.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.10.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05746637.7 2005.06.03
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1758914 2007.11.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 200410028241
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt am Main
(72) Shpikës
Emri Adresa
BRUMMERHOP, Harm Günthersburgallee 72 60389 Frankfurt , DE
FRICK, Wendelin Schornmühlstrasse 3 65510 Hünstetten-Beuerbach , DE
GLOMBIK, Heiner Am Lotzenwald 42 65719 Hofheim , DE
PLETTENBURG, Oliver Hauptstrasse 36 65799 Kelkheim , DE
BICKEL, Martin Mittelstedter Weg 3 61348 Bad Homburg , DE
HEUER, Hubert Am Sportfeld 74 55270 Schwabenheim , DE
THEIS, Stefan Textorstrasse 16 60594 Frankfurt , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE TE REJA FLUOROGLIKOSIDE TE PIRAZOLEVE, MEDIKAMENTET QE PERMBAJNE KETO PERBERES DHE PERDORIMI I TYRE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përzierja e formulës I në të cilën kuptimet janë R1 dhe R2 në mënyrë të pavarur të një tjetër F ose H, ku një nga radikalet R1 ose R2 duhet të jertë F; A 0, NH, CH2, S ose një lidhje; hidrogjeni R3, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, CO-(C1-C6)-alkil, COO(C1-C6)-alkil, CONH2, CONH-(C1-C6)-alkil, CON[(C1-C6)-alkil]2, (C1-C6)-alkil, (C3-C6)-cikloalkil, (C2-C6)-alkenil, O-(C1-C6)-alkil, HO-(C1-C6)-alkilen, (C1-C6)-alkilen-O-(C1-C6)-alkil, fenil, benzil, (C1-C6)-acid alkoksikarbocilik, ku një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) tek radikalet alkil, alkenil, alkinil dhe O-alkil mund të zëvendësohen nga fluorina; SO2 -NH2, SO2 -NH(C1-C6)-alkil, SO2N[(C1-C6)-alkil]2, S-(C1-C6)-alkil, S-(CH2)0- fenil, SO-(C1-C6)-alkil, SO-(CH2)0- fenil, SO2-(C1-C6)-alkil, SO2-(Cha)o-fenil, ku o mund të jetë 0 - 6, dhe radikalet fenil mund të zevendësohen mbi dy herë nga F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil, NH2; NH2, NH-(C1-C6)-alkil,N((C1-C6)-alkil)2, NH-CO-(C1-C7)-alkil, fenil, O-(CH2)O-fenil, ku o mund të jetë 0 - 6, ku unaza fenil mund të zëvendësohet një deri tre herë nga F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil, NH2, NH(C1-C6)-alkil, N((C1-C6)-alkil)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-alkil, CONH2; hidrogjeni R4, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C3-C6)-cikloalkil, ose fenile që mund fakultativish të zëvendësohen nga halogjene ose (C1-C6)-alkil; B (C0-C15)-alkilene, ku një ose më shumë atome të radikalit alkilen mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarurtë te ndonjë tjetër -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C=C-, -S-, CH(OH)-, -CHF-, -CF2-, -(S=O)-, (SO2)-, N((C1-C6)-alkil)-, -N((C1-C6)-alkilfenil)- ose -NH-; R5, R6, R7 në mënyrë të pavarur te ndonjë tjetër, hidrogjen, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)-alkil, CO(C1-C4)-alkil, CONH2, CONH (C1-C6)-alkil, CON[(C1-C6)-alkil]2, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C2-C6)-alkinil, O-(C1-C6)-alkil, HO-(C1-C6)-alkilen, (C1-C6)-alkilen- O-(C1-C6)-alkil, ku një, më shumë se një, ose të gjithë hidrogjen(ët), tek radikalet alkil, alkenil, alkinil dhe O-alkil, mund të zëvendësohen nga fluorina; SO2 -NH2, SO2 -NH(C1-C6)-alkil, SO2N[(C1-C6)-alkil]2, S-(C1-C6)-alkil, S-(CH2)0- fenil, SFC3, SO2 -NH2, SO2 -NH(C1-C6)-alkil, SO2N[(C1-C6)-alkil]2, S-(C1-C6)-alkil, S-(CH2)0- fenil, ku o mund të jetë 0 - 6, dhe unaza fenil mund të zëvendësohet mbi dy herë nga F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil, NH2; NH2, NH-(C1-C6)-alkil,N((C1-C6)-alkil)2, NH-CO-(C1-C7)-alkil, fenil, O-(CH2)O-fenil, ku o mund të jetë 0 - 6, ku unaza fenil mund të zëvendësohet një deri tre herë nga F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-alkil, (C1-C6)-alkil, NH2, NH(C1-C6)-alkil, N((C1-C6)-alkil)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-alkil, CONH2; ose R6 dhe R7 bashkë me atomet C i mbajnë ato në 5 deri 7 element, të ngopur, unaz pjesërisht ose plotësisht të ngopur Cyc 1, ku 1 ose 2 atome të unazës mund të zevëndësohen nga N, O ose S, dhe Cyc 1 mund fakultativisht ë jetë e zëvendësueshme nga (C1-C6)-alkil, (C2-C5)-alkenil, (C2-C5)-alkinil, ku në cdo rast një grup CH2 mund rivendoset nga O, ose të zëvendësohet nga H, F, Cl, OH, CF3, NO2, CN, COO(C1-C4)-alkil, CONH2, CONH(C1-C4)-alkil, OCF3; X CO, O, NH, SO, SO2, ose një lidhje; L (C1-C6)-alkilen, (C2-C5)-alkenilen, (C2-C5)-alkenilen, ku në cdo rast një ose dy grup(e) CH2 mund të rivendosen nga 0 ose NH; Y CO, NHCO, SO, SO2, ose një lidhje; R8, R9 në menyrë të pavarur nga një tjetër, hidrogjen, SO3H, mbetje sheqer, (C1-C6)-alkil, ku një soe më shumë grupe CH2 të radikalit alkil mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur nga një tjetër nga (C1-C6)-alkil, OH, (C1-C6)-alkilen-OH, (C2-C6)-alkenilen-OH, mbetje sheqeri - O, OSO3H, NH2, NH-(C1-C6)-alkil, N[(C1-C6)-alkil]2, NH-CO-(C1-C6)-alkil, mbetje sheqeri - NH, NH-SO3H, -(C1-C6)-alkilene - NH2, (C2-C6)-alkenilen - NH2, -(C0-C6)-alkilen - COOH, -(C0-C6)-alkilen - CONH2, (C0-C6)-alkilen - CONH - (C1-C6)-alkil, (C0-C6)-alkilen-SONH2, (C0-C6)-alkilen-SONH-(C1-C6)-alkil, (C0-C6)-alkilen-SO2NH2, (C0-C6)-alkilen-SO2NH-(C1-C6)-alkil, adamantil; ose R8 dhe R9 së bashku me atomet N mbajnë ato duke formuar 5 deri 7 pjesëtarë, unaza e ngopur Cyc2, ku një ose më shumë grupe CH2 të radikalit alkil mund po ashtu të rivendosen nga O, S, NH, NSO3H, N-mbetje sheqeri, N-(C1-C6)-alkil, nu një ose më shumë grupe CH2 të radikalit alkil mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur nga një tjetër me (C1-C6)-alkil, OH, (C1-C6)-alkilen-OH, (C2-C6)-alkilen-OH, NH2, NH-(C1-C6)-alkil, N[(C1-C6)-alkil]2, NHCO-(C2-C6)-alkil, mbetje sheqeri-NH, (C1-C6)-alkilen-NH2, (C2-C6)-alkenilen-NH2, (C0-C6)-alkilen-SONH2, (C0-C6)-alkilen-SONH-(C1-C6)-alkil, (C0-C6)-alkilen-SO2NH2, (C0-C6)-alkilen-SO2NH-(C1-C6)-alkil; dhe kripërat farmaceutikale të pranueshme të tyre.
2 Përzierja e formulës 1 sic pretendohet tek pretendimi 1, në të cilën kuptimi është A O, NH, një lidhje; hidrogjeni R3, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, CO-(C1-C6)-alkil, COO(C1-C6)-alkil, CONH2, CONH-(C1-C6)-alkil, CON [(C1-C6)-alkil]2, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C2-C6)-alkinil, O-(C1-C6)-alkil, HO-(C1-C6)-alkilen, (C1-C6)-alkilen-O-(C1-C6)-alkil, fenil, benzil, ku një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) tek radikalët alkil mund të rivendosen me fluorinën, SO-(C1-C6)-alkil; ose hidrogjeni R4, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C3-C6)-cikloalkil; B(C0-C6)-alkilen, ku një soe më shumë atom(e) C të radikalit alkilen mund të rivendosen në mënurë të pavarur nga një tjetër me -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C=C-, -S-, -CH(OH)-, -CHF-, CF2-, -(S=O)-, -(SO2)-, -N((C1-C6)-alkilen-, -N((C1-C6)-alkilen-fenilen0- ose -NH-.
3 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 ose2, në të cilën mbetjet e sheqerit janë beta (13)-i lidhur, dhe stereokimi në 2, 3 dhe 5 pozionet e mbetjes të sheqerit ka konfiguracionin D-gluko.
4 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 3, në të cilën kuptimi është hidrogjeni R1 dhe fluorina R2; ose fluorinë R1 dhe hidrogjeni R2; A O, NH; hidrogjeni R3, F, Cl, Br, I, OH, CF3, (C1-C6)-alkil, (C3-C6)-cikloalkil, (C2-C6)-alkenil, O-(C2-C6)-alkil, ku një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) tek radikali alkil mund të rivendosen nga fluorina; hidrogjeni R4, (C1-C6)-alkil, (C3-C6)-cikloalkil; B(C0-C4)-alkilen, ku një ose më shumë atom(e) C të radikalit alkilen mund të rivendosen në mënurë të pavarur nga një tjetër me -O-, -(C=O)-, -CH=CH-,-CH(OH)-, -CHF-, CF2- ose -NH-; R5, R6, R7 në mënyrë të pavarur te ndonjë tjetër, hidrogjen, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, COO(C1-C6)-alkil, CO(C1-C4)-alkil, CONH2, CONH (C1-C6)-alkil, CON[(C1-C6)-alkil]2, (C1-C6)-alkil, (C2-C6)-alkenil, (C2-C6)-alkinil, O-(C1-C6)-alkil, HO-(C1-C6)-alkilen, (C1-C6)-alkilen- O-(C1-C6)-alkil, ku një, më shumë se një, ose të gjithë hidrogjen(ët), tek radikalet alkil, alkenil, alkinil dhe O-alkil, mund të zëvendësohen nga fluorina; NH2, NH-(C1-C6)-alkil,N((C1-C6)-alkil)2, NH-CO-(C1-C7)-alkil, ose R6 dhe R7 bashkë me atomet C i mbajnë ato në 5 deri 7 element, të ngopur, unaz pjesërisht ose plotësisht të ngopur Cyc 1, ku 1 ose 2 atome të unazës mund të zevëndësohen nga N, O ose S, dhe Cyc 1 mund fakultativisht ë jetë e zëvendësueshme nga (C1-C6)-alkil, (C2-C5)-alkenil, (C2-C5)-alkinil, ku në cdo rast një grup CH2 mund rivendoset nga O, ose të zëvendësohet nga H, F, Cl, OH, CF3, NO2, CN, COO(C1-C4)-alkil, CONH2, CONH(C1-C4)-alkil, OCF3; X CO, O, NH, një lidhje; L (C1-C6)-alkilen, (C2-C5)-alkenilen, ku në cdo rast një ose dy grup(e) CH2 mund të rivendosen nga O ose NH; Y CO, NHCO, një lidhje.
5 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 4, në të cilën kuptimet janë hidrogjeni R1; fluorina R2; A O; R3 CF3, metil, isopropil; hidrogjeni R4; B(C0-C4)-alkilen, ku një ose më shumë atom(e) C të radikalit alkilen mund të rivendosen në mënurë të pavarur nga një tjetër me -O-, -(C=O)-, -CHF-ose -CF2-; X CO, O, një lidhje; L (C1-C4)-alkilen, (C2-C4)-alkenilen, ku në cdo rast një ose dy grup(e) CH2 mund të rivendosen nga O ose NH; Y CO, NHCO, një lidhje.
6 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 5, në të cilën kuptimi është hidrogjeni R1; fluorina R2; A O; B -CH2-; hidrogjeni R5, Cl, metil, etil, OH, CF3; hidrogjeni R6, R7; X CO, O, një lidhje; L (C1-C3)-alkilen, (C2-C3)-alkenilen, ku në cdo rast një ose dy grup(e) CH2 mund të rivendosen nga O ose NH; Y CO, NHCO, një lidhje.
7 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 6, në të cilën zëvendësuesit A dhe B zënë një pozicion të afërt (pozicion orto) dhe R3 zë një pozicion të afërt (poziocion orto) tek B.
8 Përzierja e formulës I sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 7, në të cilën kuptimet janë R8, R9 në menyrë të pavarur nga një tjetër, hidrogjen, SO3H, mbetje sheqer, (C1-C6)-alkil, ku radikali alkil mund të zëvendësohet në mënyrë të pavarurnga një tjetër një ose më shumë herë me (C1-C2)-alkil, OH, (C1-C2)-alkilen-OH, OSO3H, NH2, CONH2, SO2NH2, NH-SO3H or adamantil; ose R8 dhe R9 së bashku me atomet N mbajnë ato duke formuar 5 deri 7 pjesëtarë, unaza e ngopur Cyc2, të zgjedhur nga grupi piperazin i cili mund mund të zëvendësohet-N me (C1-C2)-alkil, (C1-C2)-alkilen-OH ose SO3H, piperidin, azepan, pirolidin, ose morfolin.
9 Përzierja e zgjedhur nga grupi; dhe kripërat farmaceutikale të pranueshme të tyre.
10 Një medikament përmban një ose më shumë perzierje sic pretendohet tek pretendimet 1 deri 9.
11 Një medikament përmban një ose më shumë përzierës sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 dhe një ose më shumë element përbërës të gjakut glukozë-zbritje.
12 Përdorimi i përzierjeve sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 për prodhimin e medikamenteve.
13 Përdorimi i përzierjeve sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 për prodhimin e medikamenteve për trajtimin e diabetit të tipit 1 dhe të tipit 2.
14 Përdorimi i përzierjeve sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 për priodhimin e medikamenteve për zbritjen e glukozëx së gjakut.
15 Përdorimi i përzierjeve sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 në kombinim e të paktën një tjetër element përbërës aktiv gjaku glukozë-zbritës për prodhimin e medikamentit për trajtimin e diabetit të tipit 1 dhe të tipit 2.
16 Përdorimi i përzierjeve sic pretendohet tek pretendimi 1 deri 9 në kombinim e të paktën një tjetër element përbërës aktiv gjaku glukozë-zbritës për prodhimin e medikamentit për uljen e glukozës së gjakut.
17 Procesi për përgatitjen e medikamentit që përrmban një ose më shumë nga perzierësit sic pretendohet tek pretendimet 1 deri 9, i cili përbehet nga përzierja e elementëve përbërës aktive me një transportues farmaceutikal të pranueshëm, dhe e kthen përzierësin brënda një forme të pranueshme për administrim.
© 2026 DPPI