Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2523
2008.09.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2007/2515
2007.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.10.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
00943375.6
2000.06.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1218348
2007.10.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 142130 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AGOURON PHARMACEUTICALS, LLC | 10646 Science Center Drive, San Diego , CA 92121 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KANIA, Robert, Steven | 4284 Corte Favor San Diego, CA 92130 , US |
| BENDER, Steven, Lee | 915 Reese Street Oceanside, CA 92054 , US |
| BORCHARDT, Allen, J. | 5419 Via Carancho San Diego, CA 92111 , US |
| BRAGANZA, John, F. | 3145 Cowley Way 134 San Diego, CA 92117 , US |
| CRIPPS, Stephan, James | 11056 Pallon Way San Diego, CA 92124 , US |
| HUA, Ye | 8671 Via Mallorca 46 La Jolla, CA 92037 , US |
| JOHNSON, Michael, David | 4776 Del Mar Avenue San Diego, CA 92107 , US |
| LUU, Hiep, The | 10330 Penrod Lane San Diego, CA 92126 , US |
| PALMER, Cynthia, Louise | 9847 Ogram Drive San Diego, CA 91941 , US |
| REICH, Siegfried, Heinz | 311 Glenmont Drive Solana Beach, CA 92075 , US |
| TEMPCZYK-RUSSELL, Anna, Maria | 320 Wood Meadow Lane Ramona, CA 92065 , US |
| TENG, Min | 5185 Seachase Street San Diego, CA 92130 , US |
| THOMAS, Christine | 3550 Lebon Drive 6415 San Diego, CA 92122 , US |
| VARNEY, Michael, David | 738 Barbara Avenue Solana Beach, CA 92075 , US |
| WALLACE, Michael, Brennan | 7532 Charmant Drive 311 San Diego, CA 92122 , US |
| COLLINS, Michael, Raymond | 16029 Caminito Tomas San Diego, CA 92128 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME INDAZOLI DHE PERBERJE FARMACEUTIKE PER FRENIMIN E KINAZES SE PROTEINAVE, DHE METODA PER PERDORIMIN E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje me formulë I(a): ku: R1 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ose një grup me formulë CH=CH-R3 apo CH=N-R3, ku R3 është një alkil, alkenil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; dhe R2 është një aril ose Y-Ar i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ku Y është O, S, C=CH2, C=O, S=O, SO2, CH2, CHCH3 ose N-(C1-C8 alkil) dhe Ar është një aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; ku termi alkil i referohet grupeve C1-C12 alkil të padegëzuar ose degëzuar, termi alkenil alkil i referohet grupeve C1-C12 alkenil të padegëzuar ose degëzuar, termi cikloalkil i referohet karbocikleve C3-C12 të ngopur ose pjesërisht të pangopur, termi heterocikloalkil i referohet një radikali monociklik të ngopur ose pjesërisht të pangopur që përmban atome karboni dhe të paktën një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, termi aril dhe heteroaril i referohet strukturave unazore aromatike monociklike dhe policiklike ku aril i referohet atyre që janë karbocikle dhe heteroaril i referohet atyre që janë heterocikle dhe grupet aril e heteroaril mund të zëvendësohen nga një strukturë unazore ose urë lidhëse, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1 të formulës II: ku: R1 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3 apo CH=N-R3, ku R3 është një alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4 dhe R7 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, OH, halogjen, C1-C8 alkil, C1-C8 alkoksi, C1-C8 alkenil, ariloksi, tioaril, CH2-OH, CH2-O-(C1-C8 alkil), CH2-O-aril, CH2-S-(C1-C8 alkil) ose CH2-S-aril; R5 dhe R6 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, OH, halogjen, Z-alkil, Z-aril ose Z-CH2CH=CH2, ku Z është O, S, NH ose CH2 dhe grupi alkil dhe aril i Z-alkilit dhe Z-arilit mund të zëvendësohen sipas dëshirës; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 3 | Një përbërje ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 2, ku: R1 është një heteroaril biciklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3, ku R3 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4 dhe R7 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-C8 alkil; dhe R5 dhe R6 janë secili në mënyrë të pavarur halogjen, Z-alkil ose Z-CH2CH=CH2, ku Z është O ose S dhe alkili është i zëvendësuar ose jo. |
| 4 | Një përbërje sipas pretendimit 1 me formulë III: ku R1 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3 apo CH=N-R3, ku R3 është një alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O, S, C=CH2, C=O, S=O, SO2, CH2, CHCH3 ose N-(C1-C8 alkil); R8 është një alkil, alkenil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, O-alkil apo ariloksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R10 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen dhe C1-C8 alkil; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 4, ku: R1 është një heteroaril biciklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3, ku R3 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O, S, C=CH2, C=O ose N-(C1-C8 alkil); R8 është një aril apo heteroaril, alkil dhe alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; dhe R10 është hidrogjen ose halogjen. |
| 6 | Një përbërje sipas pretendimit 4 me formulë III(a): ku: R1 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3 apo CH=N-R3, ku R3 është një alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O, S, C=CH2, C=O, S=O, SO2, CH2, CHCH3 ose N-(C1-C8 alkil); R8 është një alkil, alkenil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, O-alkil apo ariloksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 6, ku: R1 është një heteroaril biciklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3, ku R3 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O, S, C=CH2, C=O ose N-(C1-C8 alkil); dhe R8 është një aril apo heteroaril, alkil dhe alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; |
| 8 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 6, ku: R1 është CH=CH-R3, ku R3 është një grup aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O ose S; dhe R8 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 1 me formulë IV: ku: R1 është një aril apo heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup me formulë CH=CH-R3 apo CH=N-R3, ku R3 është një alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është O, S, C=CH2, C=O, S=O, SO2, CH2, CHCH3 ose N-(C1-C8 alkil); R9 është një alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, O-alkil, ariloksi, cikloalkoksil, NH-(C1-C8 alkil), NH-(aril), NH-(hetreroaril), N-CH-(alkil), NH(C=O)R11 ose NH2, ku R11 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril dhe ariloksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; dhe R10 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen dhe C1-C8 alkil; Ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 10 | Një përbërje ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 9, ku: R1 është një grup me formulë CH=CH-R3, ku R3 është një grup aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Y është S; dhe R9 është një alkil, O-alkil apo NH-(heteroaril) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar. |
| 11 | Një përbërje sipas pretendimit 1 zgjedhur nga: ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Një përbërje sipas pretendimit 1, si ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përfshin: (a) një sasi të efektshme nga ana terapeutike të një përbërjeje ose një kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 në 12; dhe (b) një mbartës, hollues ose transportues farmaceutikisht të pranueshëm për këtë. |
| 14 | Përdorimi i një përbërjeje ose një kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 në 12 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e një gjendjeje patologjike tek gjitarët lidhur me aktivitetin e protein kinazës, që përfshin administrimin tek një gjitar që ka nevojë të një sasie të efektshme nga ana terapeutike të kësaj përbërjeje. |
| 15 | Përdorimi sipas pretendimit 14, ku gjendja patologjike tek gjitarët shoqërohet me rritjen tumorale, proliferimin qelizor ose angiogjenezën. |
| 16 | Përdorimi i një përbërjeje ose një kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 në 12 për përgatitjen e një medikamenti për rregullimin e aktivitetit të receptorit të protein kinazës, që përfshin lidhjen e receptorit të kinazës me një sasi të efektshme të saj. |
| 17 | Përdorimi sipas pretendimit 16 ku receptori i protein kinazës është receptor VEGF. |