Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2468
2008.07.25
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2007/2513
2007.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.10.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05292310.9
2005.11.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1655030
2007.12.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 411690 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 12, Place de La Défense 92415 Courbevoie Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Desos, Patrice | 49, rue des Bourguignons 92270 Bois-Colombes , FR |
| Cordi, Alexis | 8 bis, rue Ledru-Rollin 92150 Suresnes , FR |
| Lestage, Pierre | 9, allée de la Grande Terre 78170 La Celle-St-Cloud , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE BENZOTIAZINE, PROCESI I PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formule (I): ne te cilen: R1 perfaqson nje grupim alkil (C1-C6) linear ose te degezuar i zevendesuar nga nje ose disa atome halogjeni, R2 perfaqson nje atom hidrogjeni ose halogjeni ose nje grupim hidroksi, R3 perfaqson nje grupim aril te pazevendesuar ose nje grupim aril te zevendesuar nga nje ose disa grupime, te njejte ose te ndryshem, zgjedhur mes: alkil (C1-C6) linear ose te degezuar; alkoksi (C1-C6) linear ose te degezuar; polihalogjenoalkil (C1-C6) linear ose te degezuar; atome halogjeni; alkoksikarbonil (C1-C6) linear ose te degezuar; alkilthio (C1-C6) linear ose te degezuar; karboksi; acil (C1-C6) linear ose te degezuar; polihalogjenoalkoksi (C1-C6) linear ose te degezuar; hidroksi; ciano; nitro; amidino (eventualisht i zevendesuar nga nje ose dy grupime te njejta ose te ndryshme zgjedhur mes alkil (C1-C6) linear ose te degezuar, hidroksi, alkoksi (C1-C6) linear ose te degezuar dhe ?O?C?R12); amino | | O (eventualisht i zevendesuar nga nje ose dy grupime alkil (C1-C6) linear ose te degezuar); aminokarbonil (eventualisht i zevendesuar nga nje ose dy grupime alkil (C1-C6) linear ose te degezuar); benziloksi; alkil (C1-C6) sulfonilamino (eventualisht i zevendesuar mbi azotin nga nje grupim (C1-C6) linear ose te degezuar); (trifluorometilsulfonil)amino; grupim heterociklik; dhe alkil (C1-C6) linear ose te degezuar te zevendesuar nga njera ane nga nje ose disa grupime, te njejte ose te ndryshem, zgjedhur mes atomeve te hidrogjenit ose te halogjenit dhe grupimi alkil (C1-C6) linear ose i degezuar dhe zevendesuar nga ana tjeter nga nje grupim zgjedhur mes NR4R5, S(O)nR6, OR7, amidino (eventualisht i zevendesuar nga nje ose dy grupime te njejte ose te ndryshem zgjedhur mes alkil (C1-C6) linear ose te degezuar, hidroksi, alkoksi (C1-C6) linear ose i degezuar dhe ?O?C?R12), dhe grupimi heterociklik, | | O ne te cilet: R4 perfaqson nje atom hidrogjeni, ose nje grupim alkil (C1-C6) linear ose te degezuar, S(O)pR8, COR9 ose P(O)(OR10)(OR11), R5 perfaqson nje atom hidrogjeni, ose nje grupim alkil (C1-C6) linear ose te degezuar, ose R4 dhe R5 formojne sebashku, me atomin e azotit qe i mban, nje grupim heterociklik, R6, R8, R9, R10, R11 dhe R12 te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil (C1-C6) linear ose te degezuar eventualisht te zevendesuar nga nje ose disa atome halogjeni; nje grupim arilalkil (C1-C6) linear ose te degezuar; ose nje grupim aril, R7 perfaqson nje grupim alkil (C1-C6) linear ose te degezuar ose acil (C1-C6) linear ose te degezuar, n dhe p, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne 0, 1 ose 2, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre sikurse kriperat e tyre shtese ne nje acid ose ne nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 2 | Komponime me formule (I), sipas pretendimit 1, per te cilet R1 perfaqson nje grupim halogjenoetil. |
| 3 | Komponime me formule (I), sipas pretendimit 1, per te cilet R2 perfaqson nje atom hidrogjeni. |
| 4 | Komponime me formule (I), sipas pretendimit 1, per te cilet R3 perfaqson nje grupim fenil jo te zevendesuar. |
| 5 | Komponime me formule (I), sipas pretendimit 1, per te cilet R3 perfaqson nje grupim fenil te zevendesuar nga nje grupim amidino, hidroksiamidino, alkoksi, alkilsulfonilamino (eventualisht i zevendesuar mbi azotin nga nje grupim alkil), ose alkil i zevendesuar nga nje grupim amidino, hidroksiamidino, OR7, NH(SO)pR8 ose NHCOR9. |
| 6 | Komponime me formule (I), sipas pretendimit 1, qe jane: " N-(4-{[4-(2-fluoroetil)-1,1-dioksido-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzothiadiazin-7-il]oksi}benzil)metansulfonamide, " dhe N-(4-{[4-(2-kloroetil)-1,1-dioksido-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzothiadiazin-7-il]oksi}benzil)metansulfonamide. |
| 7 | Proçes per pergatitjen e komponimeve me formule (I), sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe perdorim si produkt fillestar komponimin me formule (II): ne te cilen R2 eshte ashtu siç percaktuar ne formulen (I), mbi te cilin kondesojme, ne mjedis bazik, nje halogjenoalkil (C1-C6) linear ose te degezuar qe permban nje funksion hidroksil, qe e shnderrojme pastaj ne derivat halogjeni korespondues per te arritur ne komponimin me formule (III): ne te cilen R1 dhe R2 jane ashtu siç percaktuar ne formulen (I), ¢ te cilin e vendosim ne nje reaksion demetilimi, ne prani per shembull te BBr3 ose BF3, per te arritur ne komponimin me formule (IV): ne te cilen R1 dhe R2 jane ashtu siç percaktuar me pare, mbi te cilin kondesojme, ne prani te Cu(OAc)2, derivatin boronik me formule (V): R3-B(OH)2 (V) ne te cilen R3 eshte ashtu siç percaktuar ne formulen (I), per te arritur ne komponimin me formule (VI): ne te cilen R1, R2 dhe R3 jane ashtu siç percaktuar me pare, te cilin e vendosim ne nje reduktim me per shembull NaBH4, per te arritur ne komponimin me formule (I): ne te cilen R1, R2 dhe R3 jane ashtu siç percaktuar me pare, ¢ ose komponimi me formule (III) qe e vendosim ne nje reduktim, per shembull ne prani te NaBH4, per te arritur ne komponimin me formule (VII): ne te cilen R1 dhe R2 jane ashtu siç percaktuar me pare, te cilin e vendosim ne nje reaksion demetilimi, ne prani per shembull te BBr3 ose BF3, per te arritur ne komponimin me formule (VIII): ne te cilen R1 dhe R2 jane ashtu siç percaktuar me pare, mbi te cilin kondesojme, ne prani te Cu(OAc)2, derivatin boronik me formule (V) ashtu siç percaktuar me pare per te arritur ne komponimin me formule (I), komponim me formule (I) te cilin e purifikojme, nese duhet, sipas nje teknike klasike purifikimi, te cilit i ndajme eventualisht izomeret, sipas nje teknike klasike ndarjeje dhe qe e shnderrojme, nese deshirojme, ne kriperat e tyre shtese, ne nje acid ose ne nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 8 | Komponim me formule (VIII) sipas pretendimit 7: ne te cilen R1 dhe R2 jane ashtu siç percaktuar ne pretendimin 7, te dobishem si ndermjetes te sintezes se komponimeve me formule (I). |
| 9 | Komponime me formule (IX) rast i vecante i komponimeve me formule (VIII) sipas pretendimit 8: ne te cilen X perfaqson nje atom fluori, klori, bromi ose jodi, te dobishem si ndermjetes te sintezes se komponimit me formule (I). |
| 10 | Perberje farmaceutike qe permbajne si substance aktive nje komponim sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 6, 8 dhe 9 ne kombinim me nje ose disa plotesues ose mjete inerte, jotoksike, farmaceutikisht te pranueshem. |
| 11 | Perberje farmaceutike sipas pretendimin 10 qe permban si substance aktive nje komponim sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 6, 8 dhe 9 te dobishem si medikamente, si modulatore AMPA. |