REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2306 2008.04.14
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.09.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2007/2501 2007.11.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2008.07.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04787110.8 2004.09.08
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1696909 2007.11.14
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 3102740
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
MERCK SERONO SA Centre Industriel, 1267 Coinsins, Vaud, Switzerland
(72) Shpikës
Emri Adresa
GOTTELAND, Jean-Pierre 423, chemin des Crets F-74160 Beaumont , FR
GAILLARD, Pascale Domaine de la Prasle 243, route du Fer à Cheval Bat C2 F-74160 Collonge-sous-Salève , FR
VITTE, Pierre-Alain 194, route de Borly F-74380 Cranves- Sales , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Rifat KRYEZIU Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Rifat KRYEZIU Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET BENZOTIAZOLE PER TRAJTIMIN E DIABETIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përdorimi i derivateve benzotiazol sipas formulës I si dhe tautomerët e saj, izomerët e saj gjeometrik, format e saj optikisht aktive si enantiomerët, diastereomerët dhe format e saj racemate, si dhe kripërat e saj farmaceutikisht të pranueshme, ku G është një grup pirimidinil L është një C1-C6-alkoksi, ose një grup amino, ose një heterocikloalkil 3-8 elementësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga N, O, S; R1 është përzgjedhur nga grupi që përfshin ose përbëhet nga hidrogjen, sulfonil, amino, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil ose C1-C6-alkoksi, aril, halogjen, ciano ose hidroksi, për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e çrregullimeve metabolike të shkaktuara nga rezistenca insulines, ose hiperglicemia, që përfshin diabetet tip II, toleranca e glukoses së papërshtatëshme, rezistenca e insulinës, obeziteti, sindroma ovare polisistike (PCOS).
2 Përdorimi sipas pretendimit 1, ku çrregullimi metabolik është diabeti tip II.
3 3.Përdorimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 është H ose C1-C3 alkil.
4 4.Përdorimi sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 3, ku derivati benzotiazol ka një nga formulat (Ia), (Ia') ose (Ia''): ku R1 është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, sulfonil, amino, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil ose C1-C6-alkoksi, aril, halogjen, ciano ose hidroksi, dhe L është një grup amino i formulës -NR3R4 ku R3 dhe R4 janë secili i pavarur nga njëri tjetri H, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, C2-C6-alkoksi, aril, heteroaril, cikloalkil 3-8 elementësh i ngopur ose i pangopur, heterocikloalkil 3-8 elementësh, (ku grupet në fjalë cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril mund të fuzojnë edhe me 1-2-grup cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril), C1-C6-alkil aril, C1-C6-alkil heteroaril, C1-C6-alkenil aril, C1-C6-alkenil heteroaril, C1-C6-alkinil aril, C1-C6-alkinil heteroaril, C1-C6-alkil cikloalkil, C1-C6-alkil heterocikloalkil, C1-C6-alkenil cikloalkil, C1-C6-alkenil heterocikloalkil, C1-C6-alkinil cikloalkil, C1-C6-alkinil heterocikloalkil ose R3 dhe R4 mund të formojnë një unazë sëbashku me azotin (nitrogjenin) tek i cili ato janë lidhur.
5 Përdorimi sipas pretendimit 4, ku R3 është hidrogjen ose një grup metil ose etil ose propil dhe R4 është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga (C1-C6)-alkil, C1-C6 alkil-aril, C1-C6- alkil-heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril dhe cikloalkil 4-8 elementësh i ngopur ose i pa ngopur.
6 Përdorimi sipas pretendimit 4, ku R3 dhe R4 formojnë një unazë, opsionalisht të zëvendësueshme, piperazin ose piperidin ose morfolin ose pirridin së bashku me azotin tek i cili ato janë lidhur, ku ky zëvendësues i mundshëm është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, C1-C6-alkoksi, aril, heteroaril, cikloalkil 3-8 elementësh i ngopur ose i pangopur, heterocikloalkil 3-8 elememtësh (ku grupet në fjalë cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril mund të fuzojnë edhe me 1-2-grup cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril), C1-C6-alkil aril, C1-C6-alkil heteroaril, C1-C6-alkenil aril, C1-C6-alkenil heteroaril, C1-C6-alkinil aril, C1-C6-alkinil heteroaril, C1-C6-alkil cikloalkil, C1-C6-alkil heterocikloalkil, C1-C6-alkenil cikloalkil, C1-C6-alkenil heterocikloalkil, C1-C6-alkinil cikloalkil, C1-C6-alkinil heterocikloalkil.
7 Përdorimi sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme, ku L është përzgjedhur nga: ku n është 1 deri 10, preferohet 1 deri 6. R5 dhe R5' janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri nga grupi që përbëhet nga H, C1-C10 alkil, aril ose hetero-aril, C1-C6 alkil-aril dhe C1-C6-alkil-heteroaril.
8 Përdorimi sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme ku derivati benzotiazol është përzgjedhur nga grupi i më poshtëm: 1,3-benzotiazol-2-yl(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(1H-imidazol-5-il)eti1]amino}-4-pirimidinil)acetonitril1,3-benzotiazol-2-i1[2-(1-piperazini1)-4-pirimidinil]acetonitril1,3-benzotiazol-2-il[2-(4-benzil-l-piperidinil)-4 pirimidinil]acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-i1[2-( 4-metil-l-piperazinil)-4-pirimidini1]acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il[2-(4-morfolinil)-4-pirimidinil]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(metilamino )-4-pirimidinil]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{4-[2-(4-morfo1inil)etil]-1-piperazinil}-4-pirimidinil)atcetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il {2-[4-(benziloksi)-1-piperidinil]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1[2-(4-hidroksi-1-piperidinil)-4-pirimidinil]acetonitril 1,3-benzotiazoI-2-il(2- {[2-(dimetilamino )etil]amino}-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1[2-(dimetilamino )-4-pirimidinil]acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il{2-[(2-metoksietiI)amino]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-hidroksietil)amino ]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(propilamino)-4-pirimidinil] acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{[3-(1H-imidazol-1-iI)propil]amino}-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(1-pirrolidinil}4-pirimidinil]acetonitril 1,3-benzotiazol- 2-il {2-[(2-feniletil)amino )-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-piridinil)etil]amino}-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-piridinilmetil)amino]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[4-(lH-l,2,3-benzotriazol-l-il)-1-piperidinil]-4-pirimidini1}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[4-(2-pirazinil)-1-piperazinil]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[4-(2-pirimidinil)-1-piperazinil]-4-pirimidinil}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{[2-(3-piridinil)eti1]amino}-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(5-bromo-2-{[2-(dimetilamino)etil]amino}-4-pirimidinil)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-morfolin-4-iletil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(4-{3-[(trifluorometil)sulfonil]anilino}piperidin-l-il)pirimidin-4 il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{(3-(2-oksopirrolidin-l-il)propil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{metil[3-(metilamino)propil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{[3-( 4-metilpiperazin-1-il)propil]amino}pirimidin-4-iI)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(3-morfolin-4-ilpropil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril 1.3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(1-metil-1H-imidazol-4-il)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(1H-indol-3-il)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[2-( 4-hidroksifenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril tert-butil ({4-[l,3-benzotiazol-2-il(ciano)metil]pirimidin-2-il}amino)acetate {2-[(3-aminopropil)amino]pirimidin-4-il}(1,3-benzotiazol-2-il)acetonitril {2-[(2-aminoetil)amino]pirimidin-4-il}(1,3-benzotiazol-2-il)acetonitri1 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[3-( dimetilamino)propil]amino}pirimidin-4-il)acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-piperidin-l-iletil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[2-(1-metil-1H-imidazol-5-il)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-i1[2-(benzilamino)pirimidin-4-il]acetonitril isopropil 3-({4-[l,3-benzotiazol-2-il(ciano)metil]pirimidin-2-il}amino)propanoate 1,3-benzotiazo1-2-il{2-[(3-hidroksipropil)amino]pirimidin-4-il}acetonitri1 1,3-benzotiazo1-2-il {2-[(piridin-3-ilmetil)amino]pirimidin-4-il}acetonitri1 l,3-benzotiazo1-2-il{2-[(piridin-4-ilmetil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril tert-butil4-[2({4-[1,3-benzotiazo1-2-il(ciano)metil]pirimidin-2-il}amino)etil]fenilkarbamate (2-{[2-( 4-aminofenil)eti1]amino}pirimidin-4-il)(l,3-benzotiazol-2-il)acetonitri1 1,3 -benzotiazol-2-il(2-{[2-(3,4-dimetoksifenil)etil]amino}pirlmidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{[2-(3-metoksifenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2- {[2-(2-fluorofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-il[2-({2-[3-(trifluorometil)fenil]etil}amino)pirimidin-4-il]acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-hidroksi-2-feniletil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il {2-[(2-{[3-{trifluorometil)piridin-2-i1]amino}eti1)amino]-pirimidin-il}acetonitril 1,3-benzotiazoI-2-il(2-{[2-(3-klorofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[2-(3,4-diklorofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(4-metoksifenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-i1(2-{[2-(4-metilfenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[2-(3-f1uorofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril l,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(4-fenoksifenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(2-fenoksifenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1.3-benzotiazol-2-il(2-{[2-( 4-bromofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril l,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-( 4-f1uorofenil)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3 -benzotiazol-2-il{2-[(2-[1,1'-bifenil]-4-iletil)amino]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(2-{4-[hidroksi(oksido)amino]fenil}etil)amino]pirimidin-4-il} acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[2-(1H-l,2,4-triazol-1-il)etil]amino}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{[3-(1H-pirazol-1-i1)propil]amino}pirimidin-4-i1)acetonitril 4-[2-({4-[1,3-benzotiazol-2-il(ciano)metil]pirimidin-2-il}amino)eti1]benzenesulfonamide {2-[(2-.piridin-3-ileti1)amino]pirimidin-4-i1}[5-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-.il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(1H-tetraazol-5-i1metil)amino]pirimidin-4-i1}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(benziloksi)pirimidin-4-i1]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[( 4-piridin-3-ilbenzil)oksi]pirimidin-4-i1}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(piridin-4-ilmetoksi)pirimidin-4-il]acetonitri1e 1,3-benzotiazol-2-i1[2-(piridine-2-ilmetoksi)pirimidin-4-il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-(3-piridin-2-ilpropoksi)pirimidin-4-il]acetonitril 1 ,3-benzotiazol- 2-il {2-[ (4-metoksibenzi1)oksi]pirimidin-4-il}acetoni1ri1 1,3-benzotiazo1-2-il[2-(piridin-3-ilmetoksi)pirimidin-4-il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[2-(4-metoksifeni1)etoksi]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-([1,1'-bifenil]-3- ilmetoksi)pirimidin-4-i1]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(3,4,5-trimetoksibenzil)oksi]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(3,4-dik1orobenzil)oksi]pirimidin-4-il}acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-il[2-({3-[(dimetilamino)metil]benzil}oksi)pirimidin-4-il]acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(l-oksidopiridin-3-il)metoksi]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazol-2-.i1(2-{[4-(morfolin-4-ilmeti1)benzil]oksi}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il{2-[(4-piridin-2-ilbenzil)oksi]pirimidin-4-il}acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il(2-{[4-(piperidin-1-i1metil)benzi1]oksi}pirimidin-4-il)acetonitri1 1,3-benzotiazol-2-i1[2-(4-metoksifenoksi)pirimidin-4-il]acetonitril 1,3-benzotiazo1-2-il[2-( 4-butoksifenoksi)pirimidin-4-il]acetonitril {2-[4-(4-acetilpiperazin-l-il)fenoksi]pirimidin-4-il}(1,3 -benzotiazol-2-il)acetonitril [2-(4-metoksifenoksi)pirimidin-4-il][5-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-il]acetonitril N-[2-({4-[1,3-benzotiazol-2-il(ciano )metil]pirimidin-2-il}amino)etil]-4-klorobenzamide 1,3-benzotiazol-2-il(2-metoksi-4-pirimidinil)acetonitril l,3-benzotiazol-2-i1[2-({4-[( 4-metilpiperazin-l-il)metil]benzil}oksi)pirimidin-4- il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2- il[2-({4-[(4-benzil-piperazin-l-il)meti]-benzil}oksi)pirimidin-4-il]acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il(2-{(4-(piperazin-1-ilmetil)benzil]oksi}pirimidin-4-il)acetonitril 1,3-benzotiazol-2-il[2-({4-[(4-formilpiperazin-l-i])meti1]benzil}oksi)pirimidin-4- il]acetonitril [2-({4-[(4-aceti1piperazin-l-il)metil]benzil}oksi)pirimidin-4-il](1,3-benzotiazol-2-il)acetonitril (3H-Benzotiazol-2-ilidene)- {2-[4-(4-[1,2,4]oksadiazol-3-i1metil-piperazin-1-ilmetil)-benziloksi]-pirimidin-4-il}-acetonitril 4-(4-{4-[(3H-Benzotiazo1-2-ilidene)-ciano-metil]-pirimidin-2-iloksimetil}-benzil)-piperazine-l-acid karboksilik metil ester 2-[4-(4-{4-[(3H-Benzotiazol-2-ilidene)-ciano-metil]-pirimidin-2-iloksimetil}-benzil)- piperazin-1-il]-acetamid (2-{4-[4-(2-Amino-acetil}-piperazin-l-ilmeti1]-benziloksi}-pirimidin-4-il)-(3H-benzotiazo1- 2-ilidene)-acetonitril [4-( 4-{4-[(3H-Benzotiazol-2-ilidene)-ciano-metil]-pirimidin-2-iloksimetil}-benzil)- piperazin-l-i1]- acid acetik metil ester (3H- Benzotiazol-2-ilidene)-(2-{4-[4-(2-metoksi-etil)-piperazin-1-ilmetil]-benziloksi}- pirimidin-4-il)-acetonitril 4-(4-{4-[(3H -Benzotiazol]-2-ilidene)-ciano-metil]-pirimidin-2-iloksimetil}-benzil)- piperazin-1- acid karboksilik dimetilamid (3H-Benzotiazol-2-ilidene)-{2-[4-(4-etil-piperazin-l-ilmetil)-benziloksi]-pirimidin-4-il}- acetonitril (3H-Benzotiazol-2-ilidene)-(2-{4-[4-(2-hidroksi-etil)-piperazin-l-ilmetil]-benziloksi}- pirimidin-4-il)-acetonitril
9 Përdorimi sipas njërit prej pretendimeve të mësipërme që përfshin të paktën edhe një ilaç suplemetar të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga insulina, inhibitorë aldose reductase, inhibitorë alfa-glukosidas, agjentë sulfonil urea, biguanide, tiazolidine, agonistë PPARs, inhibitorë GSK-3.
10 Përdorimi sipas pretendimit 9, ku ilaçi suplementar në fjalë është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një insulina me veprim të shpejt, një insulinë me veprimmesatar, një insulinë me veprim të gjatë, një kombinim i insulinave me veprim të shpejt dhe mesatar, Minalrestat, Tolrestat, Sorbinil, Metosorbinil, Zopolrestat, Epalrestat, Zenarestat, Imirestat, Ponalrestat, ONO-2235, GP-1447, CT-112, BAL-ARI 8, AD-5467, ZD5522, M-16209, NZ-314, M-79175, SPR-210, ADN 138, ose SNK-860, Miglitol, Acarbose, Glipizide, Glyburide, Klorpropamide, Tolbutamide, Tolazamide, ose Glimepriride.
© 2026 DPPI