Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

2425 2008.07.23

Status

E skaduar

(180) Data e mbarimit të afatit

2021.12.17

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2007/2331 2007.06.21

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2008.10.15

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

0127366.5 2001.12.17

Status

E skaduar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1345918 2007.04.18

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
SE	4811
GB	112592

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Albireo AB	Arvid Wallgrens Backe 20 431 46 Göteborg, SE

(72) Shpikës

Emri	Adresa
STARKE, Ingemar	S-431 83 Molndal , SE
DAHLSTROM, Mikael	S-431 83 Molndal , SE
BLOMBERG, David	Pepparedsleden 1 S-431 83 Molndal , SE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL

(54) Titull

1,5-BENZOTIAZEPINA DHE PERDORIMI I TYRE SI ANTIHIPERLIPIDEMIKE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje me formulë (I): ku: Rv dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen dhe C1-6alkil; R1 dhe R2 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen ose C1-6alkil, ose një prej Rx dhe Ry është hidrogjen ose C1-6alkil dhe tjetri është hidroksi ose C1-6alkoksi; Rz zgjidhet nga halogjen, nitro, ciano, hidroksi, amino, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-(C1-6alkil)amino, N,N-(C1-6alkil)2amino, C1-6alkanoilamino, N-(C1-6alkil)karbamoil, N,N-(C1-6alkil)2karbamoil, C1-6alkilS(O)a ku a është nga 0 në 2, C1-6alkoksikarbonil, C1-6alkoksikarbonilamino, ureido, N'-(C1-6alkil)ureido, N-(C1-6alkil)ureido, N',N-(C1-6alkil)2ureido, N'-(C1-6alkil)-N-(C1-6alkil)ureido, N'-N'-(C1-6alkil)2-N-(C1-6alkil)ureido, N-(C1-6alkil)sulfamoil dhe N,N-(C1-6alkil)2sulfamoil; v është 0-5; një prej R4 dhe R5 është një grup me formulë (IA): R3 dhe R6 tjetri nga R4 dhe R5 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, nitro, ciano, hidroksi, amino, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, C1-4alkanoil, C1-4alkanoiloksi, N-(C1-4alkil)amino, N,N-( -(C1-4alkil)2amino, C1-4alkanoilamino, N-(C1-4alkil)karbamoil, N,N-(C1-4alkil)2karbamoil, C1-4alkilS(O)a ku a është nga 0 në 2, C1-4alkoksikarbonil, N-(C1-4alkil)sulfamoil dhe N,N-(C1-4alkil)sulfamoil; ku R3 dhe R6 dhe tjetri prej R4 dhe R5 mund të zëvendësohen tek karboni nga një ose më tepër R16; D është -O-, N(Ra)-, -S(O)b- ose -CH(Ra)-; ku Ra është hidrogjen ose C1-6alkil dhe b është 0-2; Unaza A është aril ose heteroaril; ku Unaza A mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R17; R7 është hidrogjen, C1-4alkil, karbociklil ose heterociklil; ku R7 mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R18; R8 është hidrogjen ose C1-4alkil; R9 është hidrogjen ose C1-4alkil; R10 është hidrogjen, C1-4alkil, karbociklil ose heterociklil; ku R10 mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R19; R11 është karboksi, sulfo, sulfino, fosfono, tetrazolil, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd) or -P(O)(ORc)(Rd) ku Rc dhe Rd zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; ose R11 është një grup me formulë (IB) ku: X është -N(Rq)-, -N(Rq)C(O)-, -O- dhe -S(O)a-; ku a është 0-2 dhe Rq është hidrogjen ose C1-4alkil; R12 është hidrogjen ose C1-4alkil; R13 dhe R14 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkil, karbociklil, heterociklil ose R23; ku C1-4alkili, karbociklili ose heterociklili i lartpërmendur mund të zëvendëohet në mënyrë të pavarur nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R20; R15 është karboksi, sulfo, sulfino, fosfono, tetrazolil, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) or -P(O)(ORe)(Rf) ku Re dhe Rf zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; ose R15 është një grup me formulë (IC): ku: R24 zgjidhet nga hidrogjen ose C1-4alkil; R25 zgjidhet nga hidrogjen, C1-4alkil, karbociklil, heterociklil ose R27; ku C1-4alkili, karbociklili ose heterociklili i lartpërmendur mund të zëvendësohet në mënyrë të pavarur nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R28; R26 është karboksi, sulfo, sulfino, fosfono, tetrazolil, -P(O)(ORg)(ORh), -P(O)(OHxORg), -P(O)(OH)(Rg) or -P(O)(ORg)(Rh) ku Rg dhe Rh zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; p është 1-3; ku vlerat e R13 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; q është 0-1; r është 0-3; ku vlerat e R14 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; m është 0-2; ku vlerat e R10 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; n është 1-3; ku vlerat e R7 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; z është 0-3; ku vlerat e R25 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; R16, R17 dhe R18 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga halogjen, nitro, ciano, hidroksi, amino, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, C1-4alkanoil, C1-4alkanoiloksi, N-(C1-4alkil)amino, N,N-(C1-4alkil)2amino, C1-4alkanoilamino, N-(C1-4alkil)karbamoil, N,N-(C1-4alkil)2karbamoil, C1-4alkilS(O)a ku a është nga 0 në 2, C1-4alkoksikarbonil, N-(C1-4alkil)sulfamoil dhe N,N-(C1-4alkil)sulfamoil; ku R16, R17 dhe R18 mund të zëvendësohen tek karboni nga një ose më tepër R21; R19, R20, R23, R27 dhe R28 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga halogjen, nitro, ciano, hidroksi, amino, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, C1-4alkanoil, C1-4alkanoiloksi, N-(C1-4alkil)amino, N,N-(C1-4alkil)2amino, C1-4alkanoilamino, N-(C1-4alkil)karbamoil, N,N-(C1-4alkil)2karbamoil, C1-4alkilS(O)a ku a është nga 0 në 2, C1-4alkoksikarbonil, N-(C1-4alkil)sulfamoil dhe N,N-(C1-4alkil)sulfamoil, karbociklil, heterociklil, sulfo, sulfino, amidino, fosfono, -P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) or -P(O)(ORa)(Rb) ku Ra dhe Rb zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil; ku R19, R20, R23, R27 dhe R28 mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur tek karboni nga një ose më tepër R22; R21 dhe R22 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroski, ciano, karbamoil, ureido, amino, nitro, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, trifluormetil, trifluormetoksi, metil, etil, metoksi, vinil, alil, etinil, metoksikarbonil, formil, acetil, formamido, acetilamino, acetoksi, metilamino, dimetilamino, N-metilkarbamoil, N,N-dimetilkarbamoil, metiltio, metilsulfinil, mesil, N-metilsulfamoil dhe N,N-dimetilsulfamoil; ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë apo një ester ose amid i saj i hidrolizueshëm in vivo, ku heteroarili është një unazë plotësisht e pangopur, mono apo biciklike që përmban 3-12 atome prej të cilëve çdo atom zgjidhet nga azot, squfur ose oksigjen, që mund të jetë i lidhur me karbonin ose azotin, përveçse kur specifikohet ndryshe; ku arili është një unazë plotësisht e pangopur, mono apo biciklike që përmban 3-12 atome; ku heterociklili është një unazë plotësisht e pangopur, mono apo biciklike që përmban 3-12 atome prej të cilëve çdo atom zgjidhet nga azot, squfur ose oksigjen, që mund të jetë i lidhur me karbonin ose azotin, përveçse kur specifikohet ndryshe; dhe ku një 'karbociklil' është një unazë karboni mono apo biciklike e ngopur, pjesërisht e ngopur ose e pangopur që përmban 3-12 atome.
2	Një përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku Rv dhe Rw janë të dy hidrogjen ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
3	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 ose 2 ku R1 dhe R2 janë të zgjedhur nga etil, propil, butiol ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
4	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 3 ku Rx dhe Ry janë të dy hidrogjen ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
5	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 4 ku Rz zgjidhet nga halogjen, amino, C1-6alkil, C1-6alkoksikarbonilamino ose N'(C1-6alkil)ureido ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
6	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 5 ku v është 0 apo 1 ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
7	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 6 ku R3 është hidrogjen ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
8	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7 ku R4 ose R5 që nuk është grup me formulë (IA) zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-4alkoksi ose C1-4alkilS(O)a ku a është 0 në 2; ku ajo R4 ose R5 mund të zëvendësohet tek karboni nga një soe më shumë R16; ku R16 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidroksi, karboksi dhe N,N-(C1-4alkil)2amino ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
9	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 8 ku R5 është një grup me forulë (IA) (siç përshkruhet në pretendimin 1) dhe R4 është metiltio ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
10	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 9 ku R6 është hidrogjen ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
11	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 10 ku në grupin me formulë (IA): D është -O- ose -S-; Unaza A është fenil, tienil ose indolil; ku Unaza A mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga halo, hidroksi, metoksi ose trifluormetil; R7 është hidrogjen, metil ose fenil; R8 është hidrogjen ose metil; R9 është hidrogjen ose metil; R10 është hidrogjen; m është 0-2 ku vlerat e R10 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; dhe R11 është karboksi, -P(O)(OH)(OEt) ose një grup me formulë (IB) (siç përshkruhet në pretendimin 1); ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
12	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 11 ku në grupin me formulë (IB): R12 është hidrogjen ose metil; R13 është hidrogjen, metil, etil, butil ose fenil ose R23; ku R13 mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga R20; R20 është hidroksi, metiltio, metoksi, amino, imidazolil ose merkapto; ku R20 mund të zgjidhet në mënyrë të pavarur tek karboni nga një ose më tepër grupe hidroksi; R23 është karboksi; X është -NH- ose -NHC(O)-; R14 zgjidhet nga hidrogjen, metil, ose fenil; ku metili ose fenili i lartpërmendur mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga hidroksi; R15 është karboksi, sulfo, fosfono, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) or -P(O)(ORe)(Rf) ku Re dhe Rf zgjidhen në mënyrë të pavarur nga metil ose etil apo R15 është një grup me formulë (IC) (siç përshkruhet në pretendimin 1); p është 1-3 ku vlerat e R13 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; q është 0-1; dhe r është 0-3 ku vlerat e R14 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
13	Një përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 12 ku në grupin me formulë (IC): R24 është hidrogjen; R25 është hidrogjen; R26 është karboksi; dhe z është 1; ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
14	Një përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1 ku: Rv dhe Rw janë të dy hidrogjen; R1 dhe R2 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-4alkil; Rx dhe Ry jane të dy hidrogjen; Rz zgjidhet nga halogjen, amino, C1-6alkil, C1-6alkoksikarbonilamino ose N'-(C1-6alkil)ureido; v është 0 ose 1; R3 dhe R6 janë hidrogjen; një nga R4 dhe R5 është një grup me formulë (IA) (siç përshkruhet në pretendimin 1) dhe tjetri zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, C1-4alkoksi ose C1-4alkilS(O)a ku a është 0 në 2; ku ajo R4 ose R5 mund të zëvendësohet tek karboni nga një ose më tepër R16; ku R16 zgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidroksi, karboksi dhe N,N-(C1-4alkil)2amino; D është -O- ose -S-; R7 është hidrogjen, metil ose fenil; R8 është hidrogjen ose metil; Unaza A është aril ose heteroaril; ku Unaza A mund të zëvendësohet nga një ose më tepër zëvendësues të zgjedhur nga R17; ku R17 zgjidhet nga halogjen, hidroksi, C1-4alkil ose C1-4alkoksi; ku R17 mund të zëvendësohet tek karboni nga një ose më shumë R21; ku R21 zgjidhet nga halogjen; R9 është hidrogjen ose metil; R10 është hidrogjen; R11 është karboksi, -P(O)(OH)(ORc) ku Rc zgjidhet nga C1-4alkil ose një grup me formulë (IB) (siç përshkruhet në pretendimin 1); R12 është hidrogjen ose metil; X është -NH- ose -NHC(O)-; R13 është hidrogjen, C1-4alkil, karbociklil ose R23; ku R13 mund të zëvendësohet nga një ose më tepër zëvendësues të zgjedhur nga R20; ku R20 është hidroksi, C1-4alkilS(O)a ku a është 0, C1-4alkoksi, amino, karbociklil, heterociklil ose merkapto; ku R20 mund të zëvendësohet në mënyrë të pavarur tek karboni nga një ose më tepër R22; R22 zgjidhet nga hidroksi; dhe R23 është karboksi; R14 zgjidhet nga hidrogjen, C1-4alkil ose karbociklil; ku C1-4alkili ose karbociklili i lartpërmendur mund të zëvendësohet nga një ose më tepër zëvendësues të zgjedhur nga R20; dhe R20 është hidroksi; R15 është karboksi, sulfo, fosfono, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) or -P(O)(ORe)(Rf) ku Re dhe Rf zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-4alkil ose R15 është një grup me formulë (IC) (siç përshkruhet në pretendimin 1); R24 është hidrogjen; R25 është hidrogjen; R26 është karboksi; p është 1-3; ku vlerat e R13 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; q është 0-1 r është 0-3; ku vlerat e R14 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; m është 0-2; ku vlerat e R10 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; n është 1-2; ku vlerat e R7 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; z është 0-1; ku vlerat e R25 mund të jenë të njëjta ose të ndryshme; ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm. 15
15	Një përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1 zgjedhur nga: 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-1'-fenil-1'-[N'-(karboksimetil) karbamoil]metil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(karboksimetil) karbamoil]-4-hidroksibenzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-1'-fenil-1'-[N'-(2-sulfoetil) karbamoil]metil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-1'-fenil-1'-[N'-(2-sulfoetil) karbamoil]metil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-sulfoetil)karbamoil]-4-hidroksibenzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-sulfoetil)karbamoil]-4-hidroksibenzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-karboksietil) karbamoil]benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-karboksietil) karbamoil]-4-hidroksibenzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(5-karboksipentil) karbamoil]benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-karboksietil)karbamoil] benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{?-[N'-(2-sulfoetil)karbamoil]-2-fluorobenzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(R)-(2-hidroksi-1-karboksietil) karbamoil]benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(R)-(2-hidroksi-1-karboksietil)karbamoil] benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-{N-[(R)-?-(N'-{(R)-1-[N''-(R)-(2-hidroksi-1-karboksietil)karbamoil]-2-hidroksietil}karbamoil)benzil]karbamoilmetoksi}-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{?-[N'-(karboksimetil)karbamoil] benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{?-[N'-((etoksi)(metil)fosforil-metil)karbamoil]benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3-butil-3-etil-5-fenil-7-metiltio-8-{N-[(R)-?-(N'-{2-[(hidroksi)(metil)fosforil]etil}karbamoil)benzil]karbamoilmetoksi}-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[N'-(2-metiltio-1-karboksietil)karbamoil]benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-{N-[(R)-?-(N'-{2-[(metil)(etil)fosforil]etil}karbamoil)-4-hidroksibenzil]karbamoilmetoksi}-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-{N-[(R)-?-(N'-{2-[(metil)(hidroksi)fosforil] etil}karbamoil)-4-hidroksibenzil]karbamoilmetoksi}-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-?-[(R)-N'-(2-metilsulfinil-1-karboksietil)karbamoil] benzil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepinë; 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metoksi-8-[N-{(R)-?-[N'-(2-sulfoetil)karbamoil]-4-hidroksibenzil}karbamoilmetoksi]-2,3,4,5-tetrahidro-1=5-benzotiazepinë; ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
16	Një proces për përgatitjen e një përbërjeje me formulë (I) siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 në 15 që përfshin: Procesi 1): oksidimin e një benzotiazepine me formulë (II): Procesi 2): për përbërje me formulë (I) ku D është -O-, -NRa ose -S-; vënien në reaksion të një përbërje me formulë (IIIa) ose (IIIb): me një përbërje me formulë (IV): ku L është një grup i lëvizshëm; Procesi 3): vënien në reaksion të një acidi me formulë (Va) ose (Vb): ose një derivat aktiv të aktivizuar të tij; me një aminë me formulë (VI): Procesi 4): për përbërje me formulë (I) ku R11 është një grup me formulë (IB); vënien në reaksion të një përbërjeje me formulë (I) ku R11 është karboksi me një aminë me formulë (VII): Procesi 5): për përbërje me formulë (I) ku R11 është karboksi; deprotektimi i një përbërjeje me formulë (VIIIa): Ku Rp është C1-4alkil; Procesi 6): për përbërje me formulë (I) ku R11 është një grup me formulë (IB) dhe R15 është karboksi; deprotektimi një përbërje me formulë (IXa): ku Rp është C1-4alkil; Procesi 7) për përbërje me formulë (I) ku një prej R4 dhe R5 zgjidhen në mënyrë të pavarur nga C1-4alkiltio që mund të zëvendësohet tek karboni nga një ose më tepër R16; vënien në reaksion të një përbërjeje me formulë (Xa) ose (Xb): ku L është një grup i lëvizshëm; me një tiol me formulë (XI): Ry-H (XI) ku Ry është C1-4alkiltio që mund të zëvendësohet tek karboni nga një ose më tepër R16; Procesi 8) për përbërjet me formulë (I) ku R15 është një grup me formulë (IC) që vë në reaksion një përbërje me formulë (IXa) ose (IXb) ku Rp është hidrogjen me një përbërje me formulë (XII): Procesi 9): për përbërjet me formulë (I) ku R11 është një grup me formulë (IB) dhe R15 është një grup me formulë (IC) dhe R26 është karboksi; deprotecting një përbërje me formulë (XIIIa): dhe Rp është C1-4alkil; Procesi 10): për përbërjet me formulë (I) ku X është -N(Rq)C(O)-; vënien në reaksion të një përbërjeje me formulë (XIVa): me një përbërje me formulë (XV): dhe më pas nëse është e nevojshme ose dëshirohet: i) shndërrimin e një përbërjeje më formulë (I) në një tjetër përbërje me formulë (I); ii) largimin e të gjithë grupeve mbrojtës; iii) formimin e një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
17	Një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 për përdorim si medikament.
18	Një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 për përdorim në një metodë profilaksie ose trajtimi terapeutik në një gjallese me gjak të nxehtë, si njeriu.
19	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në prodhimin e një efekti frenues IBAT në një gjallesë me gjak të nxehtë, si njeriu.
20	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
21	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një inhibitor të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
22	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një lidhës të acideve biliar së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
23	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, një frenues të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm dhe një lidhës të acideve biliar së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
24	Një përbërje, kombinim ose përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 21, 23, 34, 36, 37 ose 39 ku frenuesi i HMG Co-A reduktazës është atorvastatin, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
25	Një përbërje, kombinim ose përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 21, 23, 34, 36, 37 ose 39 ku frenuesi i HMG Co-A reduktazës është rosuvastatin, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
26	Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një agonist të PPAR alfa dhe/ose gama ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
27	Një përbërje, kombinim ose përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 26, 46, 47 ku agonisti i PPAR alfa dhe/ose gama është (S)-2-etoksi-3-[4-(2-{4-metansulfoniloksifenil}etoksi)fenil]acid propanoik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
28	Një përbërje me formulë (VIIIa), (VIIIb), (IXa), (IXb), (XIIIa) ose (XIIIb) (siç përshkruhet në pretendimin 16) ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
29	Një përbërje me formulë (IXb) sipas pretendimit 28 që është 1,1-diokso-3,3-dibutil-5-fenil-7-metiltio-8-(N-{(R)-1'-fenil'1'-[N'-(t-butoksikarbonilmetil)karbamoil]metil}karbamoilmetoksi)-2,3,4,5-tetrahidro-1,5,benzotiazepinë.
30	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve hiperlipidemike në gjallesat me gjak të ngrohtë, si njeriu.
31	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve dhe çrregullimeve dislipidemike si hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, hiperbetalipoproteinemia (LDL të larta), hiperbetalipoproteinemia (VLDL të larta), hiperkilomikronemia, hipolipoproteinemia, hiperkolesterolemia, hiperlipoproteinemia dhe hipoalfalipoproteinemia (HDL të ulëta) në një gjallesë me gjak të ngrohtë, si njeriu.
32	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve të ndryshme klinike si ateroskleroza, arterioskleroza, aritmia, gjendjet hipertrombotike, disfunksionet vaskulare, disfunksioni endotelial, insufiçienca kardiake, sëmundjet koronare të zemrës, sëmundjet kardiovaskulare, infarki i miokardit, angina pektoris, sëmundjet vaskulare periferike, inflamacioni i indeve kardiovaskulare si zemra, valvulat, vaskulatura, arteriet dhe venat, aneurizmat, stenoza, ristenoza, pllakat vaskulare, strijet yndyrore vaskulare, infiltratet leukocitare, monocitare dhe/ose makrofageale, trashja e intimas, hollimi i shtresës mediale, trauma infeksioze dhe kirurgjikale si dhe tromboza vaskulare, goditjet cerebrale dhe ataket e papritura të ishemisë në një gjallesë me gjak të ngrohtë si njeriu.
33	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e aterosklerozës, sëmundjeve koronare të zemrës, infarkit të miokardit, angina pektoris, sëmundjet vaskulare periferike, goditjet cerebrale dhe ataket e papritura të ishemisë në një gjallesë me gjak të ngrohtë si njeriu.
34	Një kombinim që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një frenues të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
35	Një kombinim që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një lidhës të acideve biliar.
36	Një kombinim që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një frenues të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm dhe një lidhës të acideve biliar.
37	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, një frenues të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve hiperlipidemike në një gjallesë me gjak të ngrohtë, si njeriu.
38	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, një lidhës të acideve biliar në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve hiperlipidemike në një gjallesë me gjak të ngrohtë, si njeriu.
39	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, një frenues të HMG Co-A reduktazës, ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm dhe një lidhës të acideve biliar në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve hiperlipidemike në një gjallesë me gjak të ngrohtë, si njeriu.
40	Përbërja, kombinimi ose përdorimi sipas cilitdo prej pretendimeve 22, 23, 35, 36, 38, dhe 39 ku lidhësi i acideve biliar është një rezinë.
41	Përbërja, kombinimi ose përdorimi sipas cilitdo prej pretendimeve 22, 23, 35, 36, 38, dhe 39 ku lidhësi i acideve biliar është kolestiraminë ose kolestipol.
42	Një kombinim për përdorim si medikament që përfshin një sasi efektive të një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15, që mund të jenë së bashku me një hollues ose mbartës farmaceutkisht të pranueshëm me një antagonist të thithjes së kolesterolit për administrim të njëhershëm, të njëpasnjëshëm ose të veçuar.
43	Një kombinim sipas pretendimit 42 ku antagonisti i përthithjes së kolesterolit është një azetidinon.
44	Një kombinim sipas pretendimit 42 ose pretendimit 43 ku antagonisti i përthithjes së kolesterolit është SCH 58235.
45	Një përbërje, kombinim ose përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 21, 23, 34, 36, 37 ose 39 ku inhibitori i HMG Co-A reduktazës është fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin, atorvastatin, cerivastatin, bervastatin, dalvastatin, mevastatin dhe rosuvastatin ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm.
46	Një kombinim që përfshin një përbërje me formulë (I), ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një agonist të PPAR alfa dhe/ose gama ose një kripë e saj farmaceutikisht të pranueshme.
47	Përdorimi i një përbërjeje me formulë (I), ose një kripe, solvati, solvati të një kripe të tillë ose esteri apo amidi të saj të hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm, siç pretendohet në cilindo prej pretendimeve 1 në 15 dhe një agonist të PPAR alfa dhe/ose gama ose një kripë, solvat, solvat i një kripe të tillë ose ester apo amid i saj i hidrolizueshëm in vivo farmaceutikisht të pranueshëm në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e gjendjeve hiperlipidemike në një gjallesë me gjak të ngrohtë, si njeriu.