Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2077
2007.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2022.12.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2006/2077
2006.10.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2007.10.08
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02787919.6
2002.12.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1450792
2006.09.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| AN | 10000727 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| MERCK SERONO SA | Centre Industriel, 1267 Coinsins, Vaud, Switzerland |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GOTTELAND, Jean-Pierre | Chemin de la Croisette 195 F-74160 Beaumont , FR |
| GAILLARD, Pascale, Domaine de la Prasle | 243 route du Fer à Cheval, Bat C2 F-74160 Collonges sous Salène , FR |
| CHVATCHKO, Yolande | 46 Chemin du Vuillonnex CH-1232 Confignon , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Rifat KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Rifat KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E BENZAZOLES PER TRAJTIMIN E SKLERODERMES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim me formule (I): ne te cilen: V perfaqson nje lidhje te thjeshte ose nje lidhje alkilene (C1-C6) lineare ose e degezuar, M perfaqeson nje lidhje alkilene (C1-C4) lineare ose e degezuar, A dhe E perfaqsojne secila nje atom azoti ose nje grupim CH, por te pakten nje prej dy grupimeve A ose E perfaqson nje atom azoti, W perfaqson nje grupim me formule (ii) : ne te cilen : X perfaqeson nje grupim karbonil, G2 perfaqeson nje lidhje te thjeshte ose nje grupim metilene, G3 perfaqeson : *nje lidhje alkilene (C2-C3) lineare kur G2 perfaqson nje lidhje, *ose nje lidhje alkilene (C1-C2) lineare kur G2 perfaqson nje grupim metilene, lidhja alkilene e permendur ne secilin rast permban eventualisht nje lidhje dyshe. T perfaqson nje grupim fenil te shkrire me ciklin me te cilin eshte lidhur, R1 perfaeson nje atom hidrogjeni ose nje grupim metili, R2a, R2b, te njejte ose te ndryshem, pavaresisht nga njeri-tjetri, perfaqsojne nje grupim te zgjedhur mes atomit te hidrogjenit, atomit te halogjenit, grupimit alkil (C1-C6) linear ose te degezuar, hidroksi, alkoksi (C1-C6) lineare ose te degezuar, merkapto, alkithio (C1-C6) lineare ose te degezuar, trihalogjenoalkil (C1-C6) lineare ose te degezuar, ciano, nitro, amino, alkilamino (C1-C6) lineare ose te degezuar, dialkilamino (C1-C6) lineare ose te degezuar, trihalogjenoalkoksi (C1-C6) lineare ose te degezuar, ariloksi, arilalkoksi (C1-C6) lineare ose te degezuar, alkilsulfonate (C1-C6) lineare ose te degezuar, trihalogjenoalkilsulfonate (C1-C6) lineare ose te degezuar, alkilsulfonil (C1-C6) lineare ose te degezuar, ose R2a + R2b, marre dyshe ne pozicione fqinje, perfaqson nje grupim te zgjedhur mes metilenedioksi, 1,2-etilenedioksi, 1,3-propilenedioksi dhe etilene te zevendesuar eventualisht nga nje grupim zgjedhur nga ciano, hidroksimetil, alkoksikarbonil (C1-C6) lineare ose te degezuar, ariloksikarbonil, ariloksikarbonil (C1-C6) lineare ose te degezuar, Y perfaqeson nje grupim ariloksi, heteroariloksi ose heteroaril-B, secili nga grupimet eshte zevendesuar eventualishtnga nje ose disa grupime, te njejte ose te ndryshem, zgjedhur mes percaktimeve te R2a, hidratet e tyre, tretesit e tyre, sikurse kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, duke ditur se me: -aril, kuptojme nje grupim te zgjedhur mes fenilit, bifenilit, naftilit, dihidronaftilit, tetrahidronaftilit, indanilit, indenilit dhe benzociklobutilit, -heteroariloksi, kuptojme nje sistem monociklik aromatik ose biciklik lidhur me nje atom oksigjeni, ky sistem ka nga 5 ne 12 lidhje, qe permbajne nje ose dy heteroatome, te njejte ose te ndryshem, zgjedhur mes oksigjenit, azotit dhe squfurit dhe nje prej cikleve, ne rastin e nje sistemi biciklik ka nje karakter aromatik, cikli tjeter mund te jete aromatik ose pjeserisht hidrogjen, -heteroaril-B, kuptojme nje sistem monociklik aromatik ose biciklik aromatik, nga 5 ne 12 lidhje, qe permban nga 1 ne 3 heteroatome, te njejte ose te ndryshem, zgjedhur nga oksigjeni, azoti dhe squfuri, -ariloksi, kuptojme nje grupim aril ashtu siç eshte percaktuar me siper te lidhur me nje atom oksigjeni, duke kuptuar qe komponimet me formule (I) jane te ndryshem nga 1-[2-[1-(1,4-benzodioksan-2-yl)metil-4-piperidinil]etilaminokarbonil]-1,2,3,4-tetrahidrokuinoleine. |
| 2 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 karakterizuar nga fakti qe Y perfaqson nje grupim benzofuran-3-yl ose nje grupim feniloksi te zevendesuar eventualisht nga grupim R2a ashtu siç eshte percaktuar ne formulen (I), hidratet e tyre, tretesit e tyre dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 3 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 2 karakterizuar nga fakti qe ato perfaqsojne komponime me formule (IB): ne te cilen: R2a + R2b jane ashtu siç percaktuar ne formulen (I), G3 perfaqson nje grupim me formule -(CH2)2-, -(CH2)3- ose -CH=CH-, X perfaqson nje grupim karbonil, R1 perfaqson nje atom hidrogjeni, A, E dhe V jane ashtu siç percaktuar ne formulen (I), M perfaqson nje lidhje alkilene (C1-C4) lineare ose te degezuar, Y perfaqson nje grupim benzofuran-3-yl ose nje grupim feniloksi te zevendesuar eventualisht nga nje grupim te zgjedhur mes atomit te halogjenit, grupimit alkilsulfonil (C1-C6) lineare ose te degezuar dhe alkithio (C1-C6) lineare ose te degezuar, hidratet e tyre, tretesit e tyre dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 4 | Komponime me formule (IB) sipas pretendimit 3 karakterizuar nga fakti qe : *A perfaqson nje atom azoti dhe E perfaqeson nje grupim CH kur Y perfaqson nje grupim feniloksi te zevendesuar eventualisht, *ose A perfaqson nje grupim CH dhe E perfaqeson nje atom azoti kur Y perfaqson nje grupim benzofuran-3-yl, hidratet e tyre, tretesit e tyre dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 5 | Komponime me formule (IB) sipas pretendimit 3 karakterizuar nga fakti qe : *V perfaqson nje lidhje te thjeshte kur Y perfaqson nje grupim benzofuran-3-yl, *ose V perfaqson nje lidhje alkilene (C1-C4) lineare ose te degezuar kur Y perfaqson nje grupim feniloksi te zevendesuar eventualisht, hidratet e tyre, tretesit e tyre dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 6 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 qe jane: -N-{2-[4-(fenoksimetil)-1-piperidinil]etil}-1-indolinekarboksamide, -5-fluoro-N-(2-{4-[2-(4-(fluorofenoksi)etil]-1-piperidinil]etil}-1-indolinekarboksamide, -N-{2-[4-(p-fluorofenoksimetil)-1-piperidinil]etil}-1-indolinekarboksamide, -N-{2-[4-(fenoksimetil)-1-piperidinil]etil}-1-indolekarboksamide, hidratet e tyre, tretesit e tyre dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 7 | Metode per pergatitjen e komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1 karakterizuar nga fakti qe perdoret si produkt fillestar nje komponim me formule (XV): ne te cilen R2a, R2b, G2, G3, dhe T kane te njejten kuptim si ne formulen (I), komopnim me formule (XV) qe trajtojme qofte me difosgjen ose trifosgjen, ne prani te nje baze, ose me di(1H-imidazol-1-yl) metanone, per te arritur ne komponimet me formule (XVI): ne te cilen R2a, R2b, G2, G3, dhe T jane ashtu siç percaktuar me siper dhe Ra perfaqson nje atom klori, nje grupim 1H-imidazol-1-yl ose nje grupim me formule: ne te cilen R2a, R2b, G2, G3, dhe T jane ashtu siç percaktuar me siper, komponim me formule (XVI) i cili vihet te veproje me nje komponim me formule (XVII) : ne te cilen R1, V, A, E, M dhe Y jane siç percaktuar ne formulen (I), per te çuar tek komponimi me formule (I) i cili purifikohet, nese duhet, sipas teknikave klasike te purifikimit, te cilit i ndahen nese duhet, izomeret e tij sipas nje teknike klasike separacioni, dhe qe transformohet, nese deshirojme, ne hidrate te tij, solvate te tij ose kripera te tij shtese e nje acidi farmaceutikisht i pranueshem. |
| 8 | Perberje farmaceutike qe permbajne si substance aktive te pakten nje komponim me formule (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri 6, vetem ose ne kombinim me nje ose disa eksipiente ose mbartes inerte, jo toksik, farmaceutikisht te pranueshem. |
| 9 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 8 qe permban te pakten nje substance aktive sipas secilit prej pretendimeve nga 1 ne 6, te dobishem si medikamente per trajtimin e semundjeve ose te gjendjeve patologjike ne te cilat nje mosfunksionim endotelial eshte i njohur. |
| 10 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 8 qe permban te pakten nje princip aktiv sipas secilit prej pretendimeve nga 1 ne 6, te dobishem si medikamente per te parandaluar zhvillimin, perhapjen dhe komplikacionet e demtimeve ateroskleroze, ne veçanti tek pacientet qe shfaqin nje faktor rreziku vaskular (dislipidemi, diabet, hipertension arterial sistemik), per te parandaluar komplikacionet vaskulare mbas urezimit vaskular, zgjerimit vaskular, repermeabilizimit vaskular dhe transplantit kardiak, ose per te trajtuar ishemine kardiake ose periferike, insufiçensen kardiake dhe hipertensionin arterial pulmonar. |