Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2054
2007.04.25
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.01.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2006/2054
2006.09.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2007.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01907700
2001.01.25
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1250328
2006.07.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 996 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| MERCK SANTE | 37, RUE SAINT ROMAIN 69008 LYON |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MOINET, Gérard | 15, rue Lamartine, F-91400 Orsay , FR |
| CRAVO, Daniel | 123, avenue Jules Ferry F-78500 Sartrouville , FR |
| DOARE, Liliane | 8, allée des Jasmins-Residence Les Blancs Manteaux F-91170 Viry Chatillon , FR |
| KERGOAT, Micheline | 5, Villa des Bois F-91440 Bures-sur-Yvette , FR |
| MESANGEAU, Didier | 5, rue Auguste Renoir F-77380 Combs la Ville , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE AMINE TE DIHIDRO-1,3,5-TRIAZINES DHE PERDORIMET E TYRE TERAPEUTIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërje me formulën e përgjithshme (I) në të cilën: R1 dhe R2 zgjidhen në mënyrë të pavarur midis grupeve: - (C1-C20) alkil, që mund të zëvendësohet nga halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C3-C8) cikloalkil, - (C2-C20) alkenil, që mund të zëvendësohet nga halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, - (C2-C20) alkinil, që mund të zëvendësohet nga halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, - (C3-C8) cikloalkil, që mund të zëvendësohet nga (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, - (C3-C8) heterocikloalkil që mbart një ose më shumë heteroatome të zgjedhur midis N, O, S dhe që mund të zëvendësohet nga (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, - (C6-C14) aril (C1-C20) alkil, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C6-C14) aril, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C1-C13) heteroaril që mbart një ose më shumë heteroatome të zgjedhur midis N, O, S dhe që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, R3 dhe R4 perfaqesojne nje atom hidrogjen; R5 dhe R6 jane zgjedhur ne menyre te pavarur midis grupeve te meposhtme: - H, - (C1-C20) alkil, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C2-C20) alkilen, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C2-C20) alkin, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C3-C8) cikloalkil, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C3-C8) heterocikloalkil që mbart një ose më shumë heteroatome të zgjedhur midis N, O, S dhe që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C6-C14) aril, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - (C6-C14) aril (C1-C5) alkil, që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, - R5 dhe R6 janë në gjendje të formojnë, së bashku me atomin e karbonit tek i cili janë lidhur, një cikël me m lidhje (m midis 3 dhe 6) që mund të përfshijë ose jo një ose më shumë heteroatome të zgjedhur midis N, O, S dhe që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, ose janë në gjendje të formojnë, së bashku me atomin e karbonit, një mbetje policiklike C10-C30 që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, atomi i azotit i një grupi heterocikloalkil ose heteroaril mund të zëvendësohet nga një grup (C1-C5) alkil, (C3-C8) cikloalkil, (C6-C14) aril, (C6-C14) aril (C1-C5) alkil ose (C1-C6) aril, së bashku me format tautomerike, enantiomerike, diastereoizomerike dhe epimerike të saj dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme, me perjashtim te komponimit ne te cilin R1- fenil, R2 = metil , R3=R4=H dhe R5=R6= metil. |
| 2 | Përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1, në të cilën R5 është hidrogjen. |
| 3 | Përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1, në të cilën R5 dhe R6 formojnë, së bashku me atomin e karbonit tek i cili janë lidhur, një cikël me m lidhje (m midis 3 dhe 8) që mund të përfshijë ose jo një ose më shumë heteroatome të zgjedhur midis N, O, S dhe që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, ose formojnë, së bashku me atomin e karbonit, një mbetje policiklike C10-C30 që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, |
| 4 | Përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1, në të cilën R5 është (C2-C20) alkil, zëvendësuar nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, |
| 5 | Përbërje me formulë (I) sipas pretendimit 1, në të cilën R5 dhe R6 zgjidhen midis H dhe/ose grupeve (C1-C20) alkil që mund të zëvendësohet nga amino, hidroksi, tio, halogjen, (C1-C5) alkil, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) aril (C1-C5) alkoksi, ciano, trifluormetil, karboksi, karboksimetil ose karboksietil, |
| 6 | Përbërje me formulë (I) sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 5, në të cilën R1 dhe R2 janë një grup metil dhe R3 dhe R4 përfaqësojnë një hidrogjen. |
| 7 | Përbërje me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 6 në të cilën R1 dhe R2 jane një grup metil, R3 dhe R4 përfaqësojnë një atom hidrogjeni, R5 përfaqëson një atom hidrogjeni dhe R6 përfaqëson një grup metil, së bashku me format tautomerike, enantiomerike, diastereoizomerike dhe epimerike të saj dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme. |
| 8 | Një metodë për të përgatitur një përbërje sipas pretendimit 1 që përfshin reaksionin e një përbërjeje me formulë të përgjithshme (II) në të cilën R1, R2, R3 dhe R4 përcaktohen si më lart, me një përbërje me formulë të përgjithshme (III), (IV) ose (V) në të cilat R5 dhe R6 përcaktohen si më lart dhe R7 është një metil ose etil, në një tretës polar në prani të një acidi organik ose inorganik. |
| 9 | Një përbërje farmaceutike që përfshin, si përbërës aktiv, një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7. |
| 10 | Përdorimi i një përbërjeje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7, për prodhimin e një medikamenti të përcaktuar për trajtimin e gjendjeve patologjike të shoqëruara me sindromën e rezistencës insulinike. |
| 11 | Përdorimi i një përbërjeje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7, për prodhimin e një medikamenti të përcaktuar për trajtimin e diabetit. |
| 12 | Përdorimi i një përbërjeje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7, për prodhimin e një medikamenti të përcaktuar për trajtimin e gjendjeve patologjike nga formimi i AGE-ve. |
| 13 | Përdorimi i një përbërjeje sipas cilitdo prej pretendimeve 1 në 7, për prodhimin e një medikamenti të përcaktuar për trajtimin e gjendjeve patologjike të zgjedhura nga komplikacionet në veshka, ateroskleroza, angiopatia, sëmundja Alzheimer, sëmundjet degjenerative dhe seniliteti. |