Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

1869 2007.04.24

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2023.05.26

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2006/1869 2006.04.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2007.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

03740148 2003.05.26

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1513834 2006.03.15

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
DE	10224892

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Sanofi-Aventis Deutchland GmbH	Bruningstrasse 50,65929 Frankfurt am Main

(72) Shpikës

Emri	Adresa
LANG,Hans-Jochen	Rudesheimer Strasse 7, 65719 Hotheim , DE
HEINELT,Uwe	Mosbacher Strasse 54, 65187 Wiesbaden , DE
HOFMEISTER,Armin	Pfaugasse 16, 55276 Oppenheim , DE
WIRTH, Klaus	Pfaugasse 16, 55276 Oppenheim , DE
GEKLE, Michael	Schiesshausstrasse 11, 97072 Wurzburg , DE
BLEICH, Markus	Eufinger Strasse 73, 65597 Hunfelden-Dauborn , DE
WIRTH, Klaus	Robert-Schumann-Ring 104, 65830 Kriftel , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

TIOFENE TE ZEVENDESUARA, METODA E PRODHIMIT TE TYRE, PERDORIMI I TYRE SI MEDIKAMENT, OSE REAGJENT DIAGNOSTIK, DHE MEDIKAMENT QE E PERMBAN KETE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërësi i formulës (I), Në të cilën: R1 dhe R2 Në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -(X)n-CqHcq-Z, cikloalkil duke patur 3, 4, 5 ose 6 atome karboni, alkenil duke patur 2, 3 ose 4 atome kaboni, alkenilalkil duke patur 3 ose 4 atome karboni, etinil ose alkilalkinil duke patur 3 ose 4 atome karboni; n është zero ose 1; X është oksigjen, NH, N-CH3 ose S(O)k; k është zero, 1 ose 2; q është zero, 1, 2, 3, 4, 5, ose 6; Z është hidrogjen ose CmF2m+1; m është zero, 1, 2, 3, ose 4; R3 është hidrogjen, metal, F, Cl, Br, I, CN, S(O)k-CH3, -NO2 ose -O-CH3; k është zero, 1 ose 2; R4 është hidrogjen, cikloalkil duke patur 3, 4, 5, ose 6 atome karboni, alkenil duke patur 2, 3 ose 4 atome karboni, alkenilalkil duke patur 3 ose 4 atome karboni, etinil ose alkilalkinil duke patur 3 ose 4 atome karboni ose -CrH2r-Y; r është zero, 1, 2, 3 ose 4; Y është hidrogjen ose triflourometil; R5 dhe R6 janë hidrogjen ose së bashku janë të lidhura; R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra janë (C3-C5)-alkil, (C2-C5)-alkenil, (C2-C5)-alkinil, (C3-C6)-cikloalkil ose (C4-C6)-cikloalkenil ose R7 dhe R8 së bashku janë një zinxhir alkilen që përfshijnë 3 deri në 8 atome karboni; ku asnjë disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit mund të zëvendësohen nga atomet flourine; ose R7 dhe R8 Së bashku janë një radikal Ku R5 dhe R6 së bashku formojnë një lidhje; R10 dhe R11 Në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra janë hidrgjen, flourine, klorine, brominë, metil, CN, OH, -O-CH3, NO2, NH2 ose -CF3; R9 dhe R12 Janë hidrogjen ose F; Një prej zëvendësuesve R9 dhe R12 është hidrogjen; dhe tjetri është F, Cl, Br, I, CN, NO2, COOH, CO-NR13R14, SO2-NR13R14, alkenil duke patur 2, 3, ose 4 atome karboni, alkenilalkil duke patur 3 ose 4 atome karboni, etinil, alkilalkinil duke patur 3 ose 4 atome karboni ose -(X)n-CqH2q-Z; R13 dhe R14 Janë hidrogjen ose alkil identike ose të ndryshme që kanë 1, 2, 3 ose 4 atome karboni; Ose R13 dhe R14 së bashku me nitrogjenin me të cilin janë të ngjitua formojnë një qark të ngopur me 5-, 6- ose 7 përbërës; n është zero ose 1; X është oksigjen, NH, N-CH3 ose S(O)k; k është zero, 1 ose 2; q është zero, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6; dhe Z është hidrogjen ose CmF2m+1; m është zero 1, 2, 3 ose 4; dhe kriprat e tij të pranueshme farmaceutikisht, dhe kriprat acid triflouracetike
2	Një përbërës sic pretendohet në pretendimin 1, në të cilin: R1 dhe R2 Në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri janë H, F, Cl, Br, CH3, CF3, SO2CH3 ose SO2NH2; por ku të paktën një prej zëvendësuesve R1 dhe R2 është hidrogjen; R3 është hidrogjen, F ose Cl; R4 është hidrogjen, alkil që ka 1, 2, 3 ose 4 atome karboni, ose ciklopropil; R5 dhe R6 Janë hidrogjen ose lidhen së bashku; R7 dhe R8 Së bashku janë një zinxhir alkilen që përfshijnë 3, 4, 5, 6, 7 ose 8 atome karboni; Ose R7 dhe R8 Së bashku janë një radikal ku R5 dhe R6 së bashku formojnë një lidhje; R10 dhe R11 Në mënyrë të pavarur janë hidrogjen, OH, fluorine ose klorine; R9 dhe R12 Janë hidrogjen; ose një prej zëvendësuesve R9 dhe R12 është hidrogjen; dhe tjetri është F, Cl, Br, CN, COOH, CO-NR13R14, SO2-NR13R14 ose -(X)n-CqH2q-Z; R13 dhe R14 Janë hidrogjen ose metil identike ose të ndryshme; n është zero ose 1; X është oksigjen, NH, N-CH3 ose S(O)k; k është zero, 1 ose 2; q është zero, 1, 2, 3 ose 4; Z është hidrogjen ose CF3; Dhe kriprat e tij të pranueshme farmaceutikisht dhe kriprat e acidit trifluoroacetik.
3	Një përbërës sic është pretenduar në pretendimin 1 dhe/ose 2, në të cilin: R1 dhe R2 Në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra janë F, Cl, Br, CH3 ose CF3; R3 është hidrogjen; R4 është hidrogjen, metil ose etil; R5 dhe R6 Janë hidrogjen ose së bashku janë një lidhje; R7 dhe R8 Së bashku janë një zinxhir alkilen që përfshijnë 3, 4, 5, 6, 7 ose 8 atome karboni; Ose R7 dhe R8 së bashku janë një radikal ku R5 dhe R6 së bashku formojnë një lidhje; R10 dhe R11 Në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra janë hidrogjen, OH ose fluorine; R9 dhe R12 Janë hidrogjen; Ose Njëra prej zëvendësuesve R9 dhe R12 Është hidrogjen; Dhe tjetra është F, Cl, Br ose -(X)n-CqH2q-Z; n është zero ose 1; X është oksigjen, NH, N-CH3 ose S(O)k; k është zero, 1 ose 2; q është zero ose 1; Z është hidrogjen ose CF3; Dhe kriprat e tij të pranueshme farmaceutikisht dhe kriprat e tij acid trifluoroacetike.
4	Përbërës I formulës (I) sic pretendohet në pretendimet 1, 2 dhe 3, I përzgjedhur nga grupi dhe që konsiston në: Trans-R,R-2-klorine-3N-(3a,4,5,6,7,7a-heksahidro-1H-2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, Trans-R,R-2-bromo-3N-(3a,4,5,6,7,7a-heksahidro-1H-2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, 2-kloro-3N-(2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, 2-bromo-3N-(2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, 2-kloro-3N-(4-metil-2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, 2-kloro-3N-(5-fluoro-2-benzimidazolil)-4-metil-3-tienilamine, 2-kloro-3N-(4-kloro-2-benzimidazolilamino)-4-metiltiofen, 2-bromo-3N-(4-kloro-2- benzimidazolilamino)-4- metiltiofen, 2-bromo-3N-(4-fluoro-2- benzimidazolilamino)-4- metiltiofen, 2-kloro-3N-(4-fluoro-2- benzimidazolilamino)-4- metiltiofen, 2-bromo-3N-(4-hidroksi-2- benzimidazolilamino)-4- metiltiofen, (1H-benzimidazol-2-il)-(2-kloro-4-metiltiofen-3-il)-metilamine, (2-bromo-4-metiltiofen-3-il)-(5-fluoro-1H-benzimidazol-2-il)-amin, 2-kloro-3N-(2- benzimidazolilamino)-4- metiltiofen, 2,4-dikloro-3N-(2-benzimidazolilamino)tiofen, 2-bromo-4-kloro-3N-(2-benzimidazolilamino)tiofen, 2,4-dikloro-3N-(4-metil-2-benzimidazolilamino)tiofen, Trans-R,R-2,4-dikloro-3N-(3a,4,5,6,7,7a-heksahidro-1H-2-benzimidazolil)-3-tienilamine, dhe 2,4-dikloro-3N-(4-kloro-2-benzimidazolilamino)tiofen Dhe kriprat e tij të pranueshme farmaceutikisht.
5	Një përbërës I formulës I dhe/ose një kripë e tij e pranueshme farmaceutikisht sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet 1 deri në 4 për përdorim si medikament.
6	Përdorimi i përbërësit të formulës I dhe/ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet 1 deri 4 për përgatitjen e medikamentit për trajtimin ose profilaksinë e crregullimeve të frymëmarrjes, në vecanti crregullime të frymëmarrjes të shoqëruara me gjumë, si apne gjumi, gërhitje, për trajtimin dhe profilaksinë e sëmundjeve të veshkave akute dhe kronike, në vecanti dobësimi akut i veshkave ose dobësimi kronik i veshkave, ose të crregullimeve të funksionit te zorrëve, për trajtimin ose profilaksinë e tensiont të lartë të gjakut, në vecanti hipertensioni esencial, të crregullimeve të sistemit qendror nervor, në vecanti crregullime që janë rezultat i mbingacmueshmërisë CNS, sic janë epilepsia, ose spasmat e induktuara në mënyrë qendrore dhe të crregullimeve të sistemit qendror nervor, në vecanti gjendjet e shqetësuara, depresionet dhe psikozat, për trajtmin dhe profilaksinë e dëmit dhe crregullimeve akute dhe kronike të organeve ose indeve, të shkaktuara nga raste ishemike, ose nga raste repefuzioni dhe pasojat indirekte të tyre, të aritmisë, të aterosklerozës, të hiperkolesterolemisë, të sëmundjeve në të cilat shumimi i qelizës është shkaku parësor ose dytësor, të kancerit, të hipertrofisë së prostatës ose prostatës hiperplasia, crregullimeve fibrotike të organeve të brendshme, të pamjaftueshmërinë kardiake, ose të dobësimit kongjestiv të zemrës, të trompozave, të crregullimeve të funksionit të tëmthit, të infeksionit nga ektoparazitët, të crregullimeve që janë rezultat i mosfunksionimit endotelial, të klaudikimit intermitent, të crregullimeve protozoa, në vecanti malaria, për trajtmin e gjendjeve të shokut, diabetit dhe dëmit nga diabeti i hershëm, crregullimet nga djegie akute dhe kronike ose për përgatitjen e medikamenteve për konservimin dhe ruajtjten e transplanteve për ndërhyrjet kirurgjikale, për përgatitjen e medikamenteve për përdorim në operimet kirurgjikale dhe translpatimet e organit, për përgatitjen e medikamenteve për parandalimin e ndryshimit të indeve që lidhen me moshën, për ruajtjen e shëndetit dhe jetëgjatësisë, për pakësimin e efekteve sitotoksike ose për përdorim si diagnostikë.
7	Përdorimi i përbërësve të formulës I dhe/ose të kripës së saj të pranueshme farmaceutikisht, sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet 1 deri në 4 në kombinim me ilace të tjera, ose përbërës aktivë për përgatitjen e medikamenteve për trajtimin ose profilaksinë e crregullimeve të frymëmarrjes, në vecanti crregullimet e frymëmarrjes të shoqëruara me gjumë, si apne gjumi, gërhitje, për trajtimin ose profilaksinë e sëmundjes së veshkave akute dhe kronike, në vecanti dobësimi akut i veshkave ose dobësimi kronik i veshkave, ose të crregullimeve të funksionit të zorrëve, për trajtimin ose profilaksinë e tensiont të lartë të gjakut, në vecanti hipertensioni esencial, të crregullimeve të sistemit qendror nervor, në vecanti crregullime që janë rezultat i mbingacmueshmërisë CNS, sic janë epilepsia, ose spasmat e induktuara në mënyrë qendrore dhe të crregullimeve të sistemit qendror nervor, në vecanti gjendjet e shqetësuara, depresionet dhe psikozat, për trajtmin dhe profilaksinë e dëmit dhe crregullimeve acute dhe kronike të organeve ose indeve, të shkaktuara nga raste ishemike, ose nga raste repefuzioni dhe pasojat indirekte të tyre, të aritmisë, të aterosklerozës, të hiperkolesterolemisë, të sëmundjeve në të cilat shumimi i qelizës është shkaku parësor ose dytësor, të kancerit, të hipertrofisë së prostatës ose prostatës hiperplasia, crregullimeve fibrotike të organeve të brendshme, të pamjaftueshmërisë kardiake, ose të dobësimit kongjestiv të zemrës, të trompozave, të crregullimeve të funksionit të tëmthit, të infeksionit nga ektoparazitët, të crregullimeve që janë rezultat i mosfunksionimit endotelial, të klaudikimit intermitent, të crregullimeve protozoa, në vecanti malaria, për trajtmin e gjendjeve të shokut, diabetit dhe dëmit të diabetit të hershëm, crregullime të djegies akute dhe kronike ose për përgatitjen e medikamenteve për konservimin dhe ruajtjten e transplanteve për ndërhyrjet kirurgjikale, për përgatitjen e medikamenteve për përdorim në operimet kirurgjikale dhe transplatimet e organit, për përgatitjen e medikamenteve për parandalimin e ndryshimit të indeve që lidhen me moshën, për ruajtjen shëndetit dhe jetëgjatësisë, për pakësimin e efekteve sitotoksike
8	Përdorimi i përbërësve të formulës I dhe/ose të kripës së saj të pranueshme farmaceutikisht, sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet 1 deri në 4, vetëm ose në kombinim me ilace të tjera, ose përbërës aktivë për përgatitjen e medikamenteve per trajtimin ose profilaksine e crregullimeve të frymëmarrjes, në vecanti crregullimet e frymëmarrjes të shoqëruara me gjumë, sic është apnea e gjumit.
9	Perdorimi i perberesve te formules I dhe/ose te kripes se saj te pranueshme farmaceutikisht, sic pretendohet ne nje ose me shume nga pretendimet 1 deri ne 4 vetem ose ne kombinim me ilace te tjera, ose perberes aktivë për përgatitjen e medikamenteve per trajtimin ose profilaksine e gërhitjes.
10	Perdorimi i perberesve te formules I dhe/ose te kripes se saj te pranueshme farmaceutikisht, sic pretendohet ne nje ose me shume nga pretendimet 1 deri ne 4 vetem ose ne kombinim me ilace te tjera, ose perberes aktivë për përgatitjen e medikamenteve per trajtimin ose profilaksine te semundjeve te veshkave acute ose kronike, në vecanti dobësimi i akut ose kronik i veshkave.
11	Perdorimi i perberesve te formules I dhe/ose te kripes se saj te pranueshme farmaceutikisht, sic pretendohet ne nje ose me shume nga pretendimet 1 deri ne 4 vetem ose ne kombinim me ilace te tjera, ose perberes aktivë për përgatitjen e medikamenteve per trajtimin ose profilaksine e crregullimeve të funksionit të zorrëve.
12	Medikament për përdorim njerëzor, veterinar ose bimëmbrojtëse, që përfshin një shumë efektive të përbërësve të formulës I dhe/ose kripën e saj të praueshme farmaceutikisht, sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet nga 1 deri 4, së bashku me mbajtësit dhe shtasat e pranueshme farmaceutikisht.
13	13. Medikament për përdorim njerëzor, veterinary ose bimëmbrojtës, që përfshin një shumë efektive të përbërësit të formulës I dhe/ose kripën e saj të pranueshme farmaceutikisht sic pretendohet në një ose më shumë nga pretendimet 1 deri 4, së bashku me mbajtësit dhe shtesat e pranueshme farmaceutikisht, në kombinim me ilace ose përbërës aktivë farmakologjikë.