Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

1865 2007.04.24

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2023.11.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2006/1865 2006.04.03

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2007.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

03795853 2003.11.28

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1572707 2006.03.29

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
DE	10258007

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Sonafi-Aventis Deutschland GmbH	Bruningstrasse 50, 65929 Frankfurt am Main

(72) Shpikës

Emri	Adresa
FRICK, Wendelin	Schommuhistrasse 3 65510 Hunstetten-Beuerbach , DE
GLOMBIK, Heiner	Am Lotzenwald 42 65719 Hofheim , DE
KRAMER, Warnes	Henry-Moisand-Strasse 19 55130 Mainz-Laubenheim , DE
HEUER, Hubert	Am Sporffeld 74 55270 Schwabenheim , DE
BRUMMERHOP,Harm	Rotintstresse 20 60316 Frankfurt , DE
PLETTENBURG.Oliver	Im Hohichen 15 65795 Hattersheim , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATE TE REJA TE FLUORGLIKOSIDES AROMATIKE, PRODUKTET FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE PERBERESIT E MESIPERM DHE PERDORIMI I TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës i formulës I kuptimet e të cilës janë: R1, R2 OH, F ose H ose R1 dhe R2=F, duke përjashtuar të tre kombinimet R1=F, R2=OH dhe R1=OH, R2=F dhe R1, R2=OH; R3 OH ose F, ku të paktën njëri nga radikalet R1, R2 apo R3 duhet të jetë F: A O, NH, CH2, S ose një lidhje; R4, R5, R6 hidrogjen, F, Cl, Br, I, OH, NO2, CN, COOH, CO(C1 - C6) - alkyl, CONH2, CONH (C1 - C6) - alkyl, CON { (C1 - C6) - alkyl }2 , (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkenyl, (C1 - C6) - alkynyl, (C1 - C6) - alkoxy, HO(C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl - O - (C1 - C6) - alkyl, phenyl, benzyl, është e mundur për një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) në alkyl, alkoxy, alkenyl dhe radikalet alkynyl që të zëvendësohen me fluorine; SO2 - NH2 , SO2NH (C1 - C6) - alkyl, SO2N { (C1 - C6) - alkyl} 2, S - (C1 - C6) - alkyl, S - (CH2) o - phenyl, SO - (C1 - C6) - alkyl, SO - (CH2) o - phenyl, SO2 - (C1 - C6) - alkyl, SO2 - (CH2) o - phenyl, ku o mund të jetë 0-6, dhe radikali phenyl mund të zëvendësohet deri në dy herë nga F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O- SO - (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl, NH2; B (Co - C15 ) - alkanediyl, është e mundur për një ose më shumë atome C në radikalilin alkanediyl që të zëvendësohet në mënyrë të pavarur me njëri tjetrin nga -O-, -(C=O)-, -CH=CH-, -C= C-, -S-, -CH(OH)-, -CHF-, -CF2-, -(S = O)-, -(SO2)-, -N ((C1 - C6) - alkyl)-, -N ((C1 - C6) - alkyl- phenyl) - ose -NH-; n një numër nga 0 deri në 4; Cycl një unazë e ngopur, gjysëm e ngopur ose e pangopur me 3 deri në 7 përbërës ku 1 atom C mund të zëvendësohet nga O, N ose S; R7,R8, R9 hidrogjen, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, COO (C1 - C6) - alkyl, CONH2, CONH (C1 - C6) - alkyl, CON { (C1 - C6) - alkyl }2 , (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkenyl, (C1 - C6) - alkynyl, (C1 - C6) - alkoxy, HO(C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl - O - (C1 - C6) - alkyl, është e mundur për një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) në radikalet alkyl që të zëvendësohen me fluorine; SO2 - NH2 , SO2NH (C1 - C6) - alkyl, SO2N { (C1 - C6) - alkyl} 2, S - (C1 - C6) - alkyl, S - (CH2) o - phenyl, SO - (C1 - C6) - alkyl, SO - (CH2) o - phenyl, SO2 - (C1 - C6) - alkyl, SO2 - (CH2) o - phenyl, ku o mund të jetë 0-6, dhe radikali phenyl mund të zëvendësohet deri në dy herë nga F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O- SO - (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl, NH2; NH2, NH- (C1 - C6) - alkyl, N ((C1 - C6) - alkyl)2, NH (C1 - C7) - alkyl, Phenyl, O- (CH2)o- phenyl, ku o mund të jetë nga 0-6, ku unaza phenyl mund të zëvendësohet deri në 3 herë nga F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, (C1-C8) - alkoxy, (C1 - C6) - alkyl, NH2, NH (C1 - C6) - alkyl, N((C1 - C6) - alkyl)2, SO2-CH3, COOH, COO- (C1 - C6) - alkyl, CONH2, Ose R8 dhe R9 së bashku me atomet C që bartin me vete një unazë Cys2 të ngopur, gjysëm të ngopur ose të pangopur me 5 deri 7 përbërës, me mundësinë e 1 apo 2 atome(ve) C të unazës për t'u zëvendësuar me (C1 - C6) - alkyl, (C2 - C5) - alkenyl, (C2 - C5) - alkynyl, ku në secilin rast një grup CH2 mund të zëvendësohet nga H, F, Cl, OH, CF3, NO2, CN, COO- (C1 - C6) - alkyl, CONH2, CONH (C1 - C4) - alkyl, OCF3; dhe kripërat farmaceutikisht të përshtatshme të tyre.
2	Një përbërës nga formula 1 i kërkuar në kërkesën 1, në të cilin kuptimet janë: R1, R2 OH, F ose H ose R1 dhe R2=F, ku njëri prej radikaleve R1 ose R2 duhet të jetë F,duke përjashtuar të tre kombinimet R1=F, R2=OH dhe R1=OH, R2=F dhe R1, R2=OH; R3 OH A O ose NH R4, R5, R6 janë hidrogjen, OH, F, CL, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, CO (C1 - C6) - alkyl, COO (C1 - C6) - alkyl , CONH (C1 - C6) - alkyl , CON{(C1 - C6) - alkyl)}2, (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkenyl, (C1 - C6) - alkynyl, (C1 - C6) - alkoxy, HO (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl - O- (C1 - C6) - alkyl- phenyl, benzyl, SO-(C1 - C6) - alkyl, është e mundur për një, më tepër se një ose të tëra atomet hidrogjen në radikalet alkyl, alkoxy, alkenyl dhe alkynyl të zëvendësohen me fluorine; (C1 - C15) - alkenidyl, ku një ose më tepër atome C në radikalin alkanidyl Mund të zëvendësohen në mënyrë të pavarur me njëri tjetrin me -O-, -(C=O)- -CH=CH-, -C = C- , -S-, -CH(OH)-, -CHF-, -CF2-, -(S=O)-, -(SO2)-, -N(C1 - C6) - alkyl)-, -N (C1 - C6) - alkyl - phenyl) ose NH; n një numër nga 0 deri në 4 Cyc 1 një unazë e ngopur, gjysëm e ngopur ose e pangopur me 3 deri në 7 përbërës ku 1 atom C mund të zëvendësohet nga O, N ose S; R7,R8, R9 hidrogjen, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, COOH, COO (C1 - C6) - alkyl, CONH2, CONH (C1 - C6) - alkyl, CON { (C1 - C6) - alkyl }2 , (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkenyl, (C1 - C6) - alkynyl, (C1 - C6) - alkoxy, HO(C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl - O - (C1 - C6) - alkyl, është e mundur për një, më shumë se një ose të gjithë hidrogjen(ët) në radikalet alkyl që të zëvendësohen me fluorine; SO2 - NH2 , SO2NH (C1 - C6) - alkyl, SO2N { (C1 - C6) - alkyl} 2, S - (C1 - C6) - alkyl, S - (CH2) o - phenyl, SO - (C1 - C6) - alkyl, SO - (CH2) o - phenyl, SO2 - (C1 - C6) - alkyl, SO2 - (CH2) o - phenyl, ku o mund të jetë 0-6, dhe radikali phenyl mund të zëvendësohet deri në dy herë nga F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O- SO - (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C6) - alkyl, NH2; NH2, NH- (C1 - C6) - alkyl, N ((C1 - C6) - alkyl)2, NH (C1 - C7) - alkyl, Phenyl, O- (CH2)o- phenyl, ku o mund të jetë nga 0-6, ku unaza phenyl mund të zëvendësohet deri në 3 herë nga F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, (C1-C8) - alkoxy, (C1 - C6) - alkyl, NH2, NH (C1 - C6) - alkyl, N((C1 - C6) - alkyl)2, SO2-CH3, COOH, COO- (C1 - C6) - alkyl, CONH2, Ose R8 dhe R9 së bashku me atomet C që bartin me vete një unazë Cys2 të ngopur, gjysëm të ngopur ose të pangopur me 5 deri 7 përbërës, me mundësinë e 1 apo 2 atome(ve) C të unazës për t'u zëvendësuar me (C1 - C6) - alkyl, (C2 - C5) - alkenyl, (C2 - C5) - alkynyl, ku në secilin rast një grup CH2 mund të zëvendësohet nga H, F, Cl, OH, CF3, NO2, CN, COO- (C1 - C6) - alkyl, CONH2, CONH (C1 - C4) - alkyl, OCF3.
3	Një përbërës i formulës I siç është kërkuar në kërkesat 1 ose 2, në të cilat mbetjet e sheqerit janë me lidhje beta (ß), ose një një në të cilin zëvendësuesi B në unazën phenyl është vendosur në pozicionin ortho të zëvendësuesit A.
4	Një përbërës i formulës I, siç është kërkuar nga kërkesa 1 deri tek 3, në të cilat R1, R2 OH, F ose H ose R1 dhe R2=F, ku njëri prej radikaleve R1 ose R2 duhet të jetë F,duke përjashtuar të tre kombinimet R1=F, R2=OH dhe R1=OH, R2=F dhe R1, R2=OH; R3 është OH A është O R4, R5, R6 janë hidrogjen, OH, (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C4) - alkoxy, HO- (C1 - C4) - alkyl - 0 - (C1 - C4) - alkyl, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, OCH2CF3, (C1 - C4) - alkyl-CF2-, phenyl , benzyl, (C1 - C4) - alkenyl, (C1 - C4) - alkynyl, COO (C1 - C4) - alkyl; B është (C1 - C4) - alkanediyl, ku një grup CH2 mund të zëvendësohet gjithashtu me - (C= O)-, CH(OH), CONH-, -CO-N (C1 - C6) - alkyl-, -CHF-, -CF2-, -O-, NH-; n është një numër 2 ose 3 Cyc1 është një unazë karboni me 5 ose 6 atome, ku një atom C mund të Zëvendësohet me O, N, ose S; R7, R8, R9 janë hidrogjen, (C1 - C6) - alkyl, (C1 - C8) - alkoxy, OCF3, OCH2CF3, OH, (C1 - C4) - alkyl-OH, (C1 - C4) - alkyl- (C1 - C4) - alkyl, F, Cl, Br Ose R8, dhe R9 së bashku janë -CH= CH-O, -CH2-CH2-O-, me p=1 ose 2, dhe R7 është methyl, ethyl, OMe, F, Cl, Br, ose hidrogjen.
5	Një përbërës i formulës I siç është kërkuar në kërkesën 1 deri 4, në të cilat R1 është F dhe R2 është H ose R1 është H dhe R2 është F ose R1 është F dhe R2 është F; R3 është OH A është O; R4, R5, R6 janë hidrogjen, OH, (C1 - C4) - alkoxy, CF3, (C1 - C4) - alkyl, F, Cl, Br, I, B është -CH2-, -C2H4-, -C3H6-, -CH(OH)-, -(C=O)-, - CO-NH-CH2- ose -CO-CH2-CH2-, -O-, -NH- ; n është një numër 2 ose 3; Cyc1 është një unazë e pangopur karboni me 6 atome C, ku 1 atom C mund të Zëvendësohet me N, ose një unazë e pangopur me 5 atome, ku 1 atom C mund Të zëvendësohet me S; R7, R8, R9 janë hidrogjen, OH, (C1 - C4) - alkyl, (C1 - C7) - alkoxy, OCF3, halogjen ose R7 dhe R8 së bashku janë -CH=CH-O-, -CH2-CH2-O-, -CH=CH-CH=CH-, -O-(CH2)p-O-, me p=1 ose 2 , dhe R7 është methyl, ethyl, Ome, F, Cl, Br, hidrogjen.
6	Një përbërës i formulës Ia Siç është kërkuar në kërkesat 1 deri5, në të cilat R1 është F dhe R2 është H ose R1 është H dhe R2 është F ose R1 është F dhe R2 është F; R3 është OH; A është O; R4 është hidrogjen, (C1 - C4) - alkyl, (C1 - C4) - alkoxy ose OH R5 është hidrogjen, F, methoxy ose ethoxy; R6 është hidrogjen ose OH; B është -CH2-, -CO-NH-CH2-, -O-, ose -CO-CH2-CH2-; Cyc1 është phenyl ose thiophene; R7, R8, R9 janë hidrogjen, OH, Cl, OCF3, (C1 - C4) - alkyl, ose (C1 - C4) - alkoxy; ose R8 dhe R9 së bashku janë -CH=CH-O-, -CH=CH=CH=CH- ose -CH2-CH2-O- dhe R7 është hidrogjen.
7	Një përbërës i formulës Ib Siç është kërkuar në kërkesat 1 deri 6, në të cilat R1 është F dhe R2 është H ose R1 është H dhe R2 është F ose R1 është F dhe R2 është F; R3 është OH; A është O; R4 është hidrogjen, methyl, methoxy ose OH R5 është hidrogjen, F, methoxy ose ethoxy; R6 është hidrogjen ose OH; B është -CH2-, -CO-NH-CH2-, -O-, ose -CO-CH2-CH2-; Cyc1 është phenyl ; R7 është hidrogjen R8 është hidrogjen, OH, ethyl, Cl, OF3 ose methoxy; R9 është hidrogjen; ose R8 dhe R9 së bashku janë -CH=CH-O- ose CH2 - CH2- O -.
8	Një medikament që përmban një ose më shumë përbërës siç është kërkuar në një ose më shumë kërkesa nga 1 deri tek 7.
9	Një medikament që përmban një ose më shumë përbërës siç është kërkuar në një ose më shumë kërkesa nga 1 deri tek 7 dhe një ose më shumë përbërës aktivë për uljen e nivelit të glukozës në gjak.
10	Përdorimi i përbërësve siç janë kërkuar në një ose më shumë nga kërkesat 1 deri 7 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e diabetit të tipit 1 dhe të tipit 2.
11	Përdorimi i përbërësve siç janë kërkuar në një ose më shumë nga kërkesat 1 deri 7 për prodhimin e një medikamenti për uljen e nivelit të glukozës në gjak.
12	Përdorimi i përbërësve siç janë kërkuar në një ose më shumë nga kërkesat 1 deri 7 në kombinim me të paktën një tjetër përbërës aktiv për uljen e nivelit të glukozës në gjak për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e diabetit të tipit 1 dhe të tipit 2.
13	Përdorimi i përbërësve siç janë kërkuar në një ose më shumë nga kërkesat 1 deri 7 në kombinim me të paktën një tjetër përbërës aktiv për uljen e nivelit të glukozës në gjak për prodhimin e një medikamenti për uljen e nivelit të glukozës në gjak.
14	Një proces për prodhimin e një medikamenti që përmban një ose më tepër përbërës siç janë kërkuar në një ose më shumë nga kërkesat 1 deri 7 , që konsiston në përzierjen e përbërësit aktiv me një bartës farmaceutikisht të përshtatshëm dhe shndrrimin e kësaj përzierjeje në një formë të përshtatshme për administrim.