Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

1496 2005.12.20

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2022.02.23

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2005/1496 2005.05.12

(40) Numri dhe Data e Publikimit

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

02700268 2002.02.23

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1373249 2005.04.20

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
DE	1011187

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH	BRUNINGSTRASSE 50, 65929 FRANKFURT AM MAIN

(72) Shpikës

Emri	Adresa
WEHNER, VOLKMAR	LINDENSTRASSE 1, 97657 SANDBERG , DE
BLUM, HORST	ECKENHEIMER LANDSTRASSE 118, 60138 FRANKFURT , DE
RUTTEN, HARTMUT	FALKENWEG 25, 65510 IDESTIN , DE
STILZ, HANS, ULRICH	JOHANNESALLEE 18, 65929 FRANKFURT , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET IMIDAZOLINE, PREGATITJA E TYRE, DHE PERDORIMI I TYRE SI AGJENTE INFLAMATOR

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e formulës I, Në të cilën: A është ciklopropilmetil ose izobutil; E është -CO-R6 , -CO-H ose -CH2-O-R7; Z është oksigjen ose sulfur, R1 është hidrogjen ose metil; R2 është fenil, piridil ose (C1-C4)-mbetja alkile mund të zëvendësohet Me një ose më shumë atome fluorine dhe mbetja fenile mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të njëjtë ose të ndryshëm nga grupi I përbërë prej (C1-C4)-alkil, (C1-C4)- alkoksi, metilenedioksi, etilenedioksi, halogjen, trifluorometil dhe trifluorometoksi; R3 dhe R4 janë mëtil ose trifluorometil; R5 është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, ku mbetja alkile mund të zëvendësohët nga një ose më shumë atome fluorine; R6 është hidroksil, (C1-C10)-alkoksi, fenil-(C1-C8)-alkoksi, feniloksi, (C1-C8)- alkilkarboniloksi-(C1-C6)-alkoksi, fenilkarboniloksi-(C1-C6)- alkoksi, fenil-(C1-C6)-alkilkarboniloksi-(C1-C6)-alkoksi, (C1-C8)-alkoksikarboniloksi-(C1-C6)-alkoksi,feniloksikarboniloksi-(C1-C6)-alkoksi, fenil-(C1-C6)-alkoksikarboniloksi-(C1-C6)-alkoksi, amino, mono ((C1-C10)-alkil) amino ose di((C1-C10)-alkil)amino; R7 eshte hidrogjen ose (C1-C4)-alkil; në të gjitha format e saj stereoizomerike dhe përzierjet e saj ,ose në nivelin e kripës fiziologjikisht të tolerueshme.
2	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në pretendimin 1, në të cilin R3 dhe R4 janë që të dyja metil ose jan që të dyja trifluorometil, në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës, kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
3	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në pretendimet 1 dhe/ose 2, në të cilën Z është oksigjen, në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës në të gjitha nivelet, kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
4	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në pretendimet 1 - 3, në të cilën R1 është metil dhe R5 është metil, në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët në të gjitha nivelet , kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
5	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në pretendimet 1 -4,në të cilën R2 është piridil, fenil i pazëvëndësueshëm, fenil i cili është i zëvendësueshëm nga një mbetje metilenedioksi ose një mbetje etilenedioksi, fenil i cili zëvendësohet nga një ose dy (C1-C4)-alkoksi grupe,ose (C1-C4)-alkil i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë atome fluorine, në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës në të gjitha nivelet, kripae së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
6	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në secilin prej pretendimeve nga 1-5, në të cilin E është -CO-R6 ose CH2-OH dhe R6 është hidroksil, (C1-C6)-alkoksi ose amino, në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës ne të gjtha nivelet, kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
7	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në secilin prej pretendimeve nga 1-6 në të cilën A është ciklopropilmetil- ose izobutil; E është -COOH, -COOC2H5, -COOIC3H7 OSE -CH3-OH; Z është oksigjen; R1 është metil; R2 është fenil i pazëvëndësueshëm, piridil ose metil; R3 dhe R4 janë metil; R5 është metil; në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës ne të gjtha nivelet, kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
8	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në secilin prej pretendimeve nga 1-6 ,në të cilën A është ciklopropilmetil- ose izobutil; E është -COOH, -COOC2H5, -COOiC3H7 ose -CH2-OH; Z është oksigjen; R1 është metil; R2 është fenil i pazëvëndësueshëm, piridil ose metil; R3 dhe R4 janë trifluorometil; R5 është metil; në të gjitha format stereoizomerike dhe përzierjët e së cilës ne të gjtha nivelet, kripa e së cilës është fiziologjikisht e tolerueshme.
9	Një proces për përgatitjen e përbërësve të formulës I sic u përmend në secilën prej pretendimeve nga 1-8, i cili përfshin reaksionin e përbërjes së formulës II me përbërjën e formulës III ku A, E, Z, R1, R2, R3, R4 dhe R5 janë sic janë përcaktuar në pretendimet 1-8 ose grupet funksionale janë prezent në forma mbrojtëse ose në forma prekursesh, dhe ku G është hidroksikarbonil, (C1-C6)-alkoksikarbonil ose derivate të acideve karboksilike të aktivizuara.
10	Një përbërjë e formulës I sic u përmend në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe /ose niveli i kripës fiziologjikisht i tolerueshëm mund te përdoret si medikament.
11	Një preparat farmaceutik i cili përfshin një ose më shumë përbërës të formulës sic u paraqitën në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe/ose niveli i kripës fiziologjikisht i tolerueshëm dhe një nivel i tolerueshëm farmacetuik.
12	Një përbërje e formulës I e paraqitur në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe nivei i kripës fiziologjikisht i tolerueshëm për përdorim si iflamatorë.
13	Një përbërje e formulës I e paraqitur në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe/ose niveli i kripës fiziologjikisht të tolerueshëm për përdorim në trajtimet e artritit, të reumatizmave të artritit, të poliartritit,të sëmundjeve iflamatore, të sistemeve erithematoze lupus, të sklerozave të shumëfishta ose sëmundjeve inflamatore të sistemit qëndror nervor.
14	Një përbërje e formulës I e paraqitur në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe/ose niveli i kripës fiziologjikisht të tolerueshëm për përdorim të trajtimeve kundra astmës apo alergjive.
15	Një përbërje e formulës I e paraqitur në secilin prej pretendimeve nga 1-8 dhe/ose niveli i kripës fiziologjikisht të tolerueshëm për përdorim në trajtimet e sëmundjeve kardiovaskulare, të arteriosklerozave, të infarkteve miokardiale, të sindromës akute koronare, të goditjeve, të restenozës, të diabetit, kundër rritjes së tumorit apo metastazave të tumorit, ose malarien, për mbrojtjen kardiake ose goditjet sekondare profilaksis.
16	Një përbërje e formulës I e paraqitur në secilin prej pretendimeve nga1-8 dhe/ose niveli i kripës fiziologjikisht të tolerueshëm për përdorim si inhibitorë në ngjitjet ose migrimin e leukociteve ose për frenimin e receptorit VLA-4.